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信必可药理学.ppt

文档分类：医学/心理学 | 页数：约35页举报非法文档有奖

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信必可®Symbicort®福莫特罗-布地奈德协同作用的药理学信必可®吸入治疗的疗效依赖于单一组份的药理学特性组份间的分子相互作用剂型吸入装置布地奈德与福莫特罗的药理学特性布地奈德——高气道选择性的吸入性糖皮质激素C=OOHOOCH-OHOCHCH37Budesonide吞咽部分体循环口咽部胃肠道吸收肝中首过代谢灭活体循环药量=A+B剩余活性药物肺部吸收肺沉积AB吸入给药的药物体内过程>5um2~5um<2um呼出布地奈德具有中度的亲脂性吸入药物在气道中的转运吸收代谢全身吸收粘液纤毛转运沉积沉积溶解溶解受体相互作用结合Miller--20大鼠气管以同位素标记药物表面灌流后滞留时间比较01 23 4 5 6 7 8占原始水平的%BUDFPBDP氢化可的松灌流后时间(小时)(Miller-)布地奈德在气道滞留时间长BudesonideBudesonideGCSreceptornucleuslipolysisBudesonideesters(inactive)esterification独特的气道内酯化作用,延长气道滞留时间酯化反应C=OOHOOCH-OHOCHCH37BudesonideC21位游离羟基2020/7/10肺(%)012204060801000保留酯化反应抑制酯化反应24时间(小时)体循环(%)01220406080100024布地奈德在肺和体循环中滞留时间比较

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