第一章药物效应动力学.ppt

药物对机体的作用及作用机制Whatadrugdoestothebody第一章药物效应动力学pharmacodynamics研究西安交大医学院药理学系曹永孝;029-82655140药物与靶点的相互作用作用机制和药理效应曹永孝西安交通大学医学院药理学系科教楼805;;82655140第一节药物的基本作用一药物作用与效应作药物作用action—药物对机体(靶位)的初始作用AChM用药物效应effect—药物作用引起器官功能的改变缩瞳性兴奋作用excitation—使机体生理、生化功能加强咖啡因质抑制作用inhibition—使机体机能活动减弱巴比妥作直接作用:直接对所接触的器官、细胞起作用NA血压升高用间接作用:药物效应由反射(调节)机制而发生心率减慢方局部作用localaction:在给药部位所产生的直接作用局麻药式全身作用generalaction:吸收入血后到各组织器官产生的作用西安交大医学院药理学系曹永孝;029-82655140特异性(specificity)-----药物作用的专一性Ad:α,β;NE:α;哌唑嗪α1A、α1B、α1D;坦索洛新α1A选择性(selectivity)----药物效应的专一性,组织器官对药物效应的差异----分类的依据选择性高:缩宫素,强心苷选择性低:阿托品,抗癌药西安交大医学院药理学系曹永孝;029-82655140选择性与药物的体内分布有关:碘集于甲状腺甲亢***喹红细胞控制疟疾症状但吗啡中枢少镇痛显著选择性与药物作用的靶位分布有关M受体分布副交感神经效应器β1受体主要分布于心脏选择性与特异性的关系异烟肼作用分枝菌酸特异性强选择性高阿托品阻断M受体特异性强选择性差选择性是相对的,与剂量有关高敏性(hypersensitivity):少数个体对药物非常敏感,所需药量低于常用量低敏性(Hyposensitivity):某些个体对药物不敏感,所需药量高于常用量,耐受性(tolerance):反复用药后,机体对药物的敏感性下降耐(抗)药性(resistance):反复用药后,病原体对药物的不敏感现象西安交大医学院药理学系曹永孝;029-82655140二药物治疗作用therapeuticeffect指符合用药目的、具有防治疾病效果的作用预防:疫苗抗感染对因治疗etiologicaltreatment针对病因治疗对症治疗symptomatictreatment改善症状,不除病因急则治标,缓则治本具有防治疾病效果西安交大医学院药理学系曹永孝;029-82655140二、不良反应adversedrugreaction(ADR)药物出现的与用药目的无关的、对机体不利的反应根据其性质,不良反应常归纳为2大类:A型(augmented,量变型异常);B型(bizarre,质变型异常)。西安交大医学院药理学系曹永孝;029-82655140A型:因药物的药理作用过强而出现的不良反应常与剂量有关可预测,发生率较高,但死亡率较低包括副作用、毒性作用、后遗效应、停药反应、继发反应和依赖性等。B型:是与药理作用无关的异常反应,常由于药物异常性和病人特异体质引起难预测,发生率较低,但死亡率较高。包括特异质反应、过敏反应、以及致癌、致畸、致突变作用等。抑制唾液分泌口干瞳孔括约肌扩瞳松弛胃肠平滑肌解痉解除迷走抑制心率副作用Sideeffect:治疗剂量出现的与治疗无关的不利作用。与治疗作用同时发生,难以避免,但可用药物对抗;随目的不同,治疗作用和副作用可相互转变。传出神经的分类胆碱能神经传出神经节前纤维;副交感神经节后纤维;少数交感节后纤维:运动神经去甲肾上腺素能神经大部分交感神经节后纤维传出神经西安交大医学院药理学系曹永孝;029-82655140毒性反应Toxicity由于病人对药物敏感性高,药理反应过强造成某种功能或器质性损害。药理作用延伸原因:个体差异、病理状态或药物合用用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。急性毒性LD50慢性毒性西安交大医学院药理学系曹永孝;029-82655140由于病人对药物敏感性高,由于病人对药物敏感性高,后遗效应residualeffect停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应可是短暂的,由药物作用直接引起:如腰麻后出现的尿潴留;苯巴比妥催眠头晕、困倦也可持久,由药物作用继发产生:长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下,持续数月西安交大医学院药理学系曹永孝;029-82655140