系列芳香环衍生物类医药中间体合成的研究ⅲ.pdf

The synthesis and studies of series aromatic nucleus derivational medicine intermediateⅢ Candidate Li Feifei Supervisor Prof. Deng Jian-cheng &Researcher Xu Jing-wei College College of Chemistry Program Applied Chemistry Specialization Synthesis and Application of Subtle Materials Degree Engineering Master University Xiangtan University Date May, 2009 湘潭大学学位论文原创性声明本人郑重声明:所呈交的论文是本人在导师的指导下独立进行研究所取得的研究成果。除了文中特别加以标注引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写的成果作品。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律后果由本人承担。作者签名: 日期: 年月日学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定,同意学校保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅。本人授权湘潭大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。涉密论文按学校规定处理。作者签名: 日期: 年月日导师签名: 日期: 年月日 I 摘要随着人民生活水平的不断提高,对新型医药的需求越来越大。新药的开发总是从它相关联的中间体开始,研制开发一系列医药中间体对于合成新药有着至关重要的作用,因此新型医药中间体的国内外市场和应用前景都十分看好。芳香杂环化合物因其独特的结构在医药领域占据着重要地位,本文根据市场要求,研究合成了系列芳香杂环类医药中间体: 以对羟基苯甲醛为原料,经过溴化、***化、水解、乙基化成功地合成了治疗慢性阻塞性肺疾病的磷酸二酯酶-4抑制剂中间体—3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛, 对其结构进行了表征,初步探讨了其合成工艺条件。以间溴苯***为原料,合成了治疗帕金森病的单***氧化酶抑制剂中间体—6- 溴靛红,并以其为原料,合成了制备抗肿瘤药物***尼达明类衍生物的重要原料 6-溴-3-苯并吡唑甲酸,分别对其进行了结构表征和机理探讨。以乙酰水杨酰***为原料,合成了抗HIV、抗凝血类药物中间体—4-羟基香豆素,对其结构进行了表征,探讨了其合成工艺条件及合成机理。设计合成了芳基吡唑类化合物和***吡唑类化合物,分别对其结构进行了表征,并探讨了其合成工艺条件。以α-溴代苯乙***及其衍生物为原料合成了系列噻唑类化合物,分别对其结构进行了表征,并探讨了其成环机理。关键词:芳香;杂环;医药中间体 II Abstract Asthe improving of people's living standard, the requirement of new medicine is increasing item of new medicine development always start with its connected intermediate, Therefore it have the very important function for developping a series of medicine intermediate regarding to synthesize the new medicine. Therefore the new medicine intermediatehave a good domestic and foreign marke, and the prospect of its application is very bullish. The aromatic heterocyclic compound because of its unique structure in the medicine domain hold emphatically important place position, this article according to the market request, synthesized the series aromatic heterocy