盐酸普拉克索片说明书.doc

盐酸普拉克索片说明书【药品名称】通用名称:盐酸普拉克索片商品名称:森福罗英文名称:PramipexoleHydrochlorideTablets汉语拼音:YansuanPulakesuoPian【成份】盐酸普拉克索化学名称:一水合二盐酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙***-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物化学结构式:分子式:C10H17N3S·2HCl·H2O分子量:【性状】本品为白色片。【适应症】本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如,在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或"开关"波动),需要应用本品。【规格】(1)(2)1mg【用法用量】口服用药,用水吞服,伴随或不伴随进食均可。一天三次。初始治疗:,然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效。周剂量(mg)每日总剂量(mg)13×××,应该以周为单位,每周加量一次,,。然而,应该注意的是,,嗜睡发生率增加(见【不良反应】)。维持治疗:。在剂量逐渐增加的三项重要研究中,。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%。当计划减少左旋多巴治疗时,。在本品加量和维持治疗阶段,建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。治疗中止:突然中止多巴***能治疗会导致非神经阻断性恶性综合症发生。因此,,。此后,(见【注意事项】)。肾功能损害患者的用药:普拉克索的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案:肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。肌酐清除率介于20-50ml/min之间的患者,本品的初始日剂量应分两次服用,,每日两次。肌酐清除率低于20ml/min的患者,本品的日剂量应一次服用,。如果在维持治疗阶段肾功能降低,则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量,例如,当肌酐清除率下降30%,则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之间,日剂量应分两次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min,日剂量应一次服用。肝功能损害患者的用药:对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整,因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。然而,肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响还未被阐明。【药理毒理】药理作用普拉克索是一种非麦角类多巴***激动剂。体外研究显示,普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性,对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚,目前认为与激活纹状体的多巴***受体有关。动物电生理试验显示,普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴***受体而影响纹状体神经元放电频率。毒理研究遗传毒性普拉克索Ames实验、HGRRTV79基因突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性生育力实验中,(按mg/m2推算,相当于人最大推荐剂量(,tid)),可见动情周期延长,着床率降低,这可能与普拉克索导致的血清催乳素水平降低有关(在大鼠早期妊娠中,胚胎的着床和维持需要催乳素,而家兔和人则不需要)。(按血浆AUC推算,),可总吸收胎发生率增加,这可能与普拉克索导致的血清催乳素水平降低有关。妊娠家兔于致畸敏感期给予普拉克索10mg/kg/天(血浆AUC为人给予最大推荐剂量时AUC的71倍),未见异常。(按mg/m2推算相当于人的最高临床推荐剂量)或更高剂量,子代大鼠出生后生长未受不良影响。、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算,、)、2、8mg/kg/天(按血浆AUC推算,、),未见肿瘤发生率增加。【药代动力学】普拉克索口服吸收迅速完全。绝对生物利用度高于90%,最大