硫酸氢氯吡格雷片适应症.docx

【硫酸氢***吡格雷片适应症】适用于有过近期发作的中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者,该药可减少动脉粥洋硬化事件的发生(如心肌梗死,中风和血管性死亡)。与阿司匹林联合,用于非 ST段抬高性急性冠脉综合症(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者。【其它】3年。【通用名拼音】BLW【不良反应】出血,波立维(***吡格雷)%胃肠道:如腹痛,消化不良,胃炎和便秘皮疹和其它皮肤病中枢和周围神经系统:头痛、眩晕、头昏和感觉异常肝脏和胆道疾病。【注意事项】患有急性心肌梗死的病人,在急性心肌梗死最初几天不推荐进行***吡格雷治疗。由于缺少相关数据,不主动推荐使用***吡格雷治疗不稳定型心绞痛、 PTCA(有支架)、CAB审急性缺血性中风(短于7天)。与其它一些抗血小板药同时使用,***吡格雷对那些由于创伤、手术或其它病理原因而可能引起出血增多的病人,应慎用。病人择期手术,且无需抗血小板治疗,术前一周停止使用***吡格雷。***吡格雷延长出血时间,对于有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的病人应慎用。病人应知服用***吡格雷止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情况,手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用***吡格雷。由于患有肾脏损伤病人使用***吡格雷的经验极有限,因此这些病人应慎用***吡格雷。严重肝病的病人可能有出血倾向,这类病人使用本药的经验极有限,应慎和***吡格雷。由于服用华法令也有出血倾向,所以服用本药时不推荐同时使用华法令。由于同时服用阿司匹林,非甾体解热镇痛药,肝素和血栓溶解剂可增加出血的危险,所以不建议同时服用([见药物相互作用])。对于同时服用易出现胃肠道损伤的药物 (如非甾体解热镇痛药)的病人应慎用***吡格雷 (见[药物相互作用])。未见属用本药后对驾驶或心理学检测产生影响。【主要成份】***吡格雷;其化学名称为:消旋-a-(6,7-二***噻吩并[3,4-c]哌啶-5(4H)-乙酸乙酯硫酸氢盐。【药理毒理】药效学特性***吡格雷是一种血小板聚集抑制剂, 选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/llla复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。***吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。 除ADP外,***吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起血小板活性的增强,从而抑制其引起的血小板聚集。***吡格雷通过不可逆地修饰血小板 ADP受体起作用。暴露于***吡格雷的血小板的寿命受到影响,而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。***吡格雷75mg每日一次重复给药,从第一天开始明显抑制ADP诱导的血小板聚集,抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。在稳态时,每天服用***吡格雷75mg的平均抑制水平为40%—60%,—般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。毒理学研究:在大鼠和狒狒进行的临床前研究发现,最常见的反应为肝脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结果,给药剂量为人体服用 75mg/天***吡格雷获得暴露量的25倍。人体接受治疗剂量的***吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。大鼠和狒狒服用高剂量***吡格雷,胃耐受性差(胃炎,胃溃疡和 /或眩晕)。以每天大至77mg/kg的剂量,小鼠服用78周,大鼠服用104周的***吡格雷没有发现致癌的证据。此剂量的血药浓度较人类的推荐剂量(每天 75mg大25倍。经过一系列体内和