糖皮质激素.ppt

糖皮质激素19685常用糖皮质激素类药物1完整ppt糖皮质激素的临床应用历史1929年,发现可的松对类风湿性关节炎有治疗作用。1935年,(GCs)。1946年,,糖皮质激素开始应用于临床治疗Addison'sdiseascininMayoClinic。1950年,Kendall获诺贝尔奖1948,1951相继用可的松和氢化可的松治疗类风湿性关节炎。1956年,合成糖皮质激素7000种之多。人工合成糖皮质激素目的:扩大糖皮质激素正常的代谢功能抑制糖皮质激素中盐皮质激素类活性的副作用2完整ppt糖皮质激素glucocorticoids,GC〔构效关系〕皮质激素的基本结构为类固醇(甾体,Steroids),由三个六元环与一个五元环组成,分别称为A、B、C、D环。活性基团:C3***基、C4~5双键、C20羰基。生理性必须的结构3完整ppt肾上腺皮质激素基本结构4完整ppt糖皮质激素化学结构C17上有-OH,C11上有=O或-OH;C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱5完整pptC9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱糖皮质激素化学结构6完整ppt〔构效关系〕*C1~2双键:糖代谢及抗炎作用增加、水盐代谢减弱(泼尼松,prednisone;泼尼松龙,prednisolone);*C9引入***,C16***或羟基,使糖代谢及抗炎作用更强、水盐代谢更弱(地塞米松,dexamathasone);7完整ppt内源性可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone外源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone全身用糖皮质激素常用药物8完整ppt9完整ppt内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系是什么?发生代谢转换的部位是?氢化可的松可的松氢化可的松可的松在代谢中相互转化肝脏氢化可的松vs可的松关联与差异10完整ppt