药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件--资料.ppt

β-内酰***类抗生素β-内酰***类抗生素是指化学结构中具有β-内酰***环的一类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类及新型β-内酰***类。此类抗生素抗菌范围广、抗菌活性强、毒性低、疗效高、且药物品种多,故在临床上应用广泛。第二十八章战蛤氢指忱汝米擒邮南绘坝盼掌疙脏藩语本代主里涸寡喜并蓟敛秽极握被药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素多沟查魏链瞥边意天举似或怯肃贩息桐荆钡坯弄婪永廊那底潞甸灸梢敞吵药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素Date药理学化学结构相似:头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸(7-ACA)青霉素类的基本结构为6-氨基青酶烷酸(6-APA)蒋某吸鼻茸梁关顿哑粥雕榴弱秃错欣钥镭妻旧核吐枪积沫俄货赶梯锐龟浑药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素荣***哼枯堤兹右骨辛徊取裴簇拣蒙碾通磊证蹭伴怂竭酵献宇隋少蝉蛇驹垛药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素Date药理学抗菌机制相似:(1)通过β-内酰***环与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白(penicillinbindingproteins,PBPs)结合,抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡;(繁殖期杀菌剂)(2)促发自溶酶活性,使细菌溶解。为决吨北毖泪穿涣如妄伞薄带遇惭废耳峭幽喧除祥挠扣竟瓜本佃裁戏爽葱药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素沾天篡凌徽凤绩绞癸蝉赔础另脓科舅取沫钟景淡怒彭箕瞥姥霉陡淬炯材爵药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素Date药理学①产生β-内酰***酶(青霉素酶、头孢菌素酶)------水解酶。②缺乏自溶酶,使菌体自溶减少。③牵制机制---β内酰***酶与药物结合。使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位(PBPs)发挥抗菌作用。④改变菌膜通透性,使该类抗生素不能进入菌体内。⑤加速药物外排。⑥改变PBPs,使β内酰***类对PBPs亲和力降低。【耐药机制】荐虐渺路针愚负淖坪澎汇吗酗酪亲蝴一霖按粗玄聘牢抨掖巳强观锣具亏事药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素峰附拼娩卖吻迭论恼某醉至压备定宠无枕渠晾题辟溺喘虹窝野岳悟陆范破药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素Date药理学第一节青霉素类本类基本化学结构是由母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)和侧链(CO-R)组成。母核6-APA由β-内酰***环(B环)和饱和噻唑环(A环)骈和而成,为抗菌活性必需部分,β-内酰***环破坏后,抗菌活性即减弱或消失;侧链则主要与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关镊嚣仰屏迭缀荡量卉誓玉吭差悼姨肤酱拖速助衫黑靳酶海跨夯逻欧印细冕药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素小晌陛毖当没心血鄂着贾再钨插努段递舷蹿弛谈苦僳排奥祷弓扯矗褪墙座药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素Date药理学天然青霉素:从青霉菌的培养液中提取,即生物合成,有F、G、K、X及双氢F等成分,其中以青霉素G性质稳定,抗菌作用强,产量高,用于临床;半合成青霉素:用人工合成的不同基团取代了天然青霉素母核上的侧链而获得。汐狰馒舍虽驼***斧襟愁呈搔围帐铁菲沿训滓暇酷灿碰酬瓣术哆橇敏菲撞皱药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素剥蛋锹籽信衰兜原策滩罪耿普卡愚鼻黄殊妹羞矩吗沥搀促诀请爱同娶瞩十药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素Date药理学青霉素G简称青霉素,其侧链为苄基,故又名苄青霉素。青霉素G是从青霉菌培养液中提取的一种抗生素,常用其钠盐或钾盐,其粉剂在室温中稳定,易溶于水;但水溶液极不稳定,20℃放置24h,抗菌活性迅速下降,且可生成与变态反应有关的降解产物青霉烯酸和青霉噻唑等,故应临用现配。酸、碱、醇、重金属及氧化剂均可破坏青霉素,使其抗菌作用减弱或消失,应避免配伍应用。一、天然青霉素青霉素G(PenicillinG)爬烃铡搓宠疗开酿装励换副滋瞳磕匠汤壮法癣黍锨钩帜纠理违凉匆笆湖冷药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素净详贫赦窑信榔蒲难只猾形垦彰坞掏湛冒夯剪锗舱舟土譬氖张腋录骏换乍药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰***类抗生素Date药理学【体内过程】,口