药物化学课件1.ppt

绪论?药品的质量首先取决于: ?药物自身的疗效和毒副作用,即有效性和安全性。?药物副作用产生的原因(来源): ?1、药物对体内其他受体、酶、器官等作用?2、药物中存在的杂质或药物的代谢产物 P322 药物的杂质?在生产及贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。 P322 药物的名称?通用名(不受专利和行政保护) ?化学名?商品名( 可得到注册保护,不能暗示疗效) P323 O SNH O NS N O N NH N NNS N NH N NH N S N 恶唑呋喃噻吩吡咯异恶唑噻唑异噻唑咪唑吡唑 1,2, 3- 三氮唑 1,3, 4- 噻二唑 N N NH NH S S NH NNNH N 喹啉异喹啉吲哚吩噻嗪 1,2- 苯并噻嗪嘌呤 N NH N N N N N N NH N H N N NOO 吡啶哌啶嘧啶哒嗪吡嗪哌嗪 1,2,4- 三嗪α- 吡喃γ- 吡喃第一章药物的化学结构与药效的关系?影响药物产生药效的主要因素的两个方面: ?一、药物到达作用部位的浓度?二、药物与受体的作用 1。依赖于药物特定的化学结构,以及该结构与受体的空间互补性 2 。取决于药物与受体的结合方式( 共价键、离子键、范德华力(最弱) 、氢键、疏水键、离子偶极 P324 结构非特异性药物:理化性质(全麻药) 结构特异性药物:化学结构与受体作用药效团:能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合 P324 第一节药物理化性质和药效的关系?影响药效的理化性质主要有: ?药物的溶解度?药物的( 脂水) 分配系数(lgP) ?药物的解离度( pKa )(巴比妥类药物) P324 04 (脂水) 分配系数(lgP): ?是评价药物亲脂性或亲水性大小的标准,即药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质浓度 C w之比。?常用其对数 lgP 表示?全麻药最适 lgP 在2左右 P= C w P325 04