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第一章第一章绪论绪论 introduction introduction 药物( 药物( drug drug ): ): 药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病, 或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。?①化学元素组成的化学品?②生物活性药物化学药物化学药物化学( Medicinal Chemistry ): 是一门发现与发明新药研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科, 是药物领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。 Medicinal Chemistry Pharmaceutical Chemistry 药物化学是药学领域各学科的带头学科药物化学是药学领域各学科的带头学科化学生命科学(医学、药理学、病理学、微生物学、基因组学) 药物化学药理学药物代谢动力学药事管理学毒理学生物化学药物分析学药剂学药物分类药物分类⑴按来源分类: ①天然药物植物药、抗生素、生化药物②合成药物③合成药物④基因工程药物⑤无机药物矿物中提取: NaCl ,MgSO4 ⑵按作用部位分类: ⑶按治疗的疾病分类: 发现和设计新药合成化学药物化学结构特征、理化性质、稳定性(化学)药理作用、毒副作用、体内代谢(生命科学)构效关系、药物与靶点的作用药物化学的研究内容:药物化学的任务药物化学的任务: : 为有效利用现有药物提供理论基础。—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。-化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法,争取创制更多新药。—新药设计几千年前打猎、战争或其他特别用途简单的药物知识 19世纪初,从植物中提取有机化合物阿片:吗啡古柯叶:***颠茄:阿托品金鸡纳:奎宁 19世纪中期,有机化合物寻找活性物质水合***醛镇静***麻醉第一节第一节药物化学的起源与发展药物化学的起源与发展 Historical Development of Historical Development of Medicinal Chemistry Medicinal Chemistry 1899 年阿司匹林化学方法改变天然化合物的化学结构药物化学开始形成发展(二十世纪) 20~30 年代神经系统药物如***、镇静药、镇痛药、解热镇痛药小分子化合物构效关系从天然药物化学成分药效基团复杂的天然化合物结构修饰简化改造天然产物的化学结构。古柯叶***普鲁卡因 NO OOO HH 2N OO 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表年代天然物的分离、结构阐明、合成年代重要合成药物发明 1769 从酒石中生产出酒石酸 1869 水合***醛 Chloral Hydrate 1783 从橄榄油中生产出甘油 1875 水杨酸 Salicylic Acid 1806 从鸦片中发现及分离出吗啡 1885 安替匹林 Antipyrine 1818 从树叶中分离出叶绿素 1888 非那西丁 Phenacetin 1819 从咖啡中得到咖啡因 1897 匹拉米董 Aminophenazone 1831 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 1898 苯佐卡因 Benzocaine 1886 第一个生物碱——毒芹碱的合成 1899 阿斯匹林 Aspirin 1890 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 1908 巴比妥 Barbital 1901 第一个激素药——肾上腺素分离成功 1910 胂凡钠明 Arsphenamine 1901 阿托品合成成功 1912 苯巴比妥 Phenobarbital 1904 肾上腺素合成成功 1921 普鲁卡因 Procain 1909 ***碱全合成成功 1923 米帕林 Mepacrin 1918 ***生物碱制得纯品 1924 舒拉明钠 Suramin