绿色制药技术.ppt

绿色制药PengGui-huaSchoolofChemistryandChemicalEngineering,GuangxiNormalUniversity绿色制药的定义特征是药品生产路线与一般的传统生产路线不同,把治理污染作为设计、筛选药品生产工艺的首要条件,研究和发展无害化清洁生产工艺,推行清洁生产工艺即以低消耗(物耗和水、电、气的消耗及工耗)、无污染(至少低污染)、资源再生、废物综合利用、分离降解等方式实现制药工业的生态循环和环境友善的清洁生产的绿色结果绿色制药的内容设计或重新设计对人类健康和环境更安全的化合物研究、变换基本原料和起始化合物研究新的合成转换反应和新试剂研究反应条件设计或重新设计对人类健康和环境更安全的化合物要从源头上消除污染,首先必须保证所制造的药物是安全有效的,即要求该分子既具有所要求的使用功能,同时还要对环境无害。还应要求新设计出的分子易于降解,降解产物及转化成的其他衍生物都应是环境友好的,这是绿色化学的关键部分,其可以定义为利用化学结构—活性关系和分子改造去达到效能和毒性之间的最优结果。研究、变换基本原料和起始化合物药物的合成所采用的反应类型及合成路线主要取决于反应所选用的原材料,所以反应原材料对环境是否有毒、对生物是否有害、合成路线是否复杂、工艺条件是否温和是工艺设计必须考虑的。采用无毒、无害的环境友好原料是绿色化学的一种重要手段。以对人类健康和环境危害小的洁净反应物质为起始原料,使用催化剂或不易挥发的无害溶剂的清洁工艺去设计实现某一化学过程,很明显,此过程将会更为安全。研究新的合成转换反应和新试剂用更为良性的无毒无害的溶剂去取代有毒的试剂,提高选择性,使用不排放或少排放有害物质的清洁工艺,以实现某一特定的化学转换或发展新反应以减少乃至消除有毒物质,这是绿色制药重要的研究领域。研究反应条件虽然反应条件(温度、压力、时间、物料平衡、溶剂等)对整个合成路线的总环境效应,不像对能源消耗的多少那么容易评价,但仍有明显的影响,特别是反应方式和反应介质。例如“一锅煮或者一勺烩”的反应方式,发展闭路循环生产,可以减少废弃物的产生和排放,有毒的中间体不必分离出来,有可能回收反应副产物,这也是绿色制药研究内容之一。绿色化学原理在制药工业中的应用(一)计算机辅助的绿色化学设计在设计新的绿色化学反应时,既要考虑产品性能好,又要价格低廉,还要产生最少的废物和副产品,而且要求对环境无害,其难度之大是可想而知的。因此化学家们在设计绿色化学反应时,要用开阔的思路去考虑。绿色化学原理在制药工业中的应用(二)组合化学合成新分子,提供药物或其他功能分子(如催化剂)的先导化合物是合成化学的一项重要任务。而药物及催化剂的开发涉及大量化合物的合成与筛选,任务繁重,采用传统的合成手段费时费力。而组合化学则提供了一种达到分子多样性的捷径。这方面的发展非常迅猛,现已从合成肽库发展到合成有机小分子库,并已筛选出许多药物的先导化合物,成为一个活跃的学科前沿