第三节大环内酯类及其他类抗生素.doc

第三节大环内酯类及其他类抗生素一、大环内酯类红霉素(erythromycin)麦迪霉素吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)阿奇霉素(azithromycin)罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin)乙酰麦迪霉素大环内酯类抗生素是以12~18元环骨架的大环内酯为母体,通过羟基,以苷键和1~3个分子的糖或二甲氨基糖相联结的一类结构相似的抗生物质。红霉素erythromycin【药动学】,易被胃酸破坏,,组织中浓度高。、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。,,胆汁排泄。【抗菌作用】(与青霉素比),属窄谱抗生素:+菌、G-球菌≈青G;G-杆菌(流感、百日咳);:与核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白质合成。(快速抑菌剂):易产生,但停用2~3月易恢复。[临床应用](首选药)弯曲杆菌败血症或肠炎白喉带菌者(预防用)支原体肺炎衣原体感染(妊娠期泌尿生殖道感染婴儿衣原体肺炎新生儿衣原体眼炎)嗜肺军团菌(替换药)青霉素过敏患者链球菌、破伤风感染治疗)拔牙或术后、细菌性心内膜炎的预防(克林霉素)[不良反应]:po胃肠道反应;ivgtt<%,缓慢滴注,否则引起血栓性静脉炎;:酯化红霉素更易引起;:>4g/d易发生,可逆性耳聋;:ivgtt过快时,尖端扭转性室速猝死;;(roxithromycin)-严迪克拉霉素(clarithromycin)–诺邦阿奇霉素(azithromycin)–、螺杆菌、、,耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/、软组织、泌尿生殖系统、消化道感染,可替代b-内酰***类和红霉素进行治疗。,抗菌作用更强[药动学]口服吸收好分布广泛,包括骨组织骨髓中不宜透过血脑屏障[抗菌谱]抗菌谱与红霉素相似肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌及大多数金葡菌(甲氧西林耐药株除外)、大多数厌氧菌。[作用机制]与50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶而抑制蛋白质合成克林霉素红霉素***霉素作用靶位完全相同,不宜同时使用,竞争同一部位呈拮抗作用。[临床应用]首选药用于厌氧菌(脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌等引起的腹腔、盆腔感染金黄色葡萄球菌骨髓炎。[不良反应],,严重者可致死。、手术后肠炎、抗生素肠炎、抗生素诱发的难辨梭状厌氧芽胞杆菌性肠炎等。、天然青霉素由青霉菌培养液提取获得,含有5种(X、F、G、K、双氢F),其中以青霉素G性质较稳定,作用最强,低毒价廉,是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药青霉素G[理化性质]。,:一次注射40万U,