药物代谢动力学（药动学）.ppt

药物代谢动力学(药动学)(ics)掌握:1、掌握首关效应和肝肠循环的概念。2、肝微粒体药物代谢酶(肝药酶,特别是细胞色素P-450酶系)的特性及其在药物转化中的作用,药酶的诱导与抑制对药物作用的影响。3、药物的生物利用度、表观分布容积、一级动力学、零级动力学、非线性动力学和血浆半衰期的概念和意义。熟悉:1、药物跨膜转运的特点2、药物排泄途径(影响肾脏排泄的因素;胆汁排泄与肠肝循环)。3、稳态血药浓度、负荷量和维持量的概念4、血浆蛋白结合的类型与意义。了解:、药物消除速率常数和药物消除率的概念。。研究内容:药物的体内过程(机体对药物进行处置)体内药物浓度随时间变化的规律药物代谢动力学(药动学)(ics)药物的体内过程吸收(Absorption)分布(Distribution)代谢(Metabolism)排泄(Excretion)即ADME四个基本过程FreeBound组织器官代谢物游离型药结合型药吸收排泄生物转化药物代谢动力学体外肝胆囊小肠肝肠循环体内药物血管内血管外分布药理效应第一节药物的体内过程DrugTransport液态镶嵌模型示意图糖类蛋白质脂质药物的跨膜转运药物的分子跨膜转运被动转运简单扩散(脂溶扩散)滤过(水溶扩散)易化扩散(载体转运)主动转运(载体转运)膜动转运:胞饮、胞吐被动转运---滤过又称水溶扩散,是水溶性的药物,借助流体静压和渗透压转运到低压侧的过程。(1)分子量<100(2)直径<膜孔(3)分子量<100的极性分子、O2、CO2等气体可通过(4)尿素、乙醇等也可通过。主动转运---简单扩散(脂溶扩散)影响跨膜转运的因素:膜两侧的药物浓度差(浓度梯度)药物分子量的大小药物极性高低(脂溶性)解离度(药物解离常数及溶液PH)