盐酸坦洛新ppt课件.ppt

江苏恒瑞医药股份有限公司李明TamsulosinHydrochloride盐酸坦洛新盐酸坦洛新----新一代1A受体阻制滞剂通用名:盐酸坦洛新缓释胶囊英文名:1A受体阻滞剂,通过特异性的阻断前列腺包膜、腺体内的平滑肌受体,使平滑肌松弛,迅速改善排尿困难,夜间尿频、残尿感、尿痛等症状尿道、膀胱颈部及前列腺包膜和腺体内的1A兴奋尿频、尿急、排尿困难等盐酸坦洛新阻滞1A受体尿道、膀胱颈及前列腺包膜紧张盐酸坦洛新的药理作用对交感神经1受体的阻断作用:本品可选择性阻断1受体,-22倍。对1受体的亲和力比2受体强5400-24000倍对尿道、膀胱及前列腺的作用:因为本品是1A受体的特异性阻滞剂,尿道、膀胱及前列腺内主要存在的1受体为A亚型,所以本品能对其有较高的阻断作用,使平滑肌松弛,尿道压力降低,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升的13倍改善排尿障碍的作用:可降低尿道内压曲线中的前列腺压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响盐酸坦洛新的特点(一)起效迅速,快速缓解梗阻症状口服后1-2h达到血药浓度,在很短的时间内,即可改善临床症状(I-PSS、最大尿流量、平均尿流量)盐酸坦洛新保列治药物类别1A特异性受体阻滞剂5还原酶抑制剂作用机制阻断受体,松弛尿道平滑肌,缓解其动力性压力,改善症状减少体内双氢睾***的积聚,缩小前列腺的体积,减小其机械性压力,改善症状起效时间1-2小时3个月不良反应偶见头晕、皮疹、鼻塞、浮肿等性功能障碍,乳房增大盐酸坦洛新的特点(二)安全性好,对血压的影响小前列腺、膀胱、尿道的1受体主要为1A受体,本品对上述部位有高选择性阻断作用,而对血管的1B受体几乎无作用,因此对血压几乎无影响。一代受体阻滞剂:对心血管等影响大,目前临床上已较少应用二代1受体阻滞剂(如特拉唑嗪):在治疗BPH的同时,还会阻断血管平滑肌中的受体,使血压下降,因此其常见的副作用是体位性低血压等盐酸坦洛新的特点(三)依从性好,服用方便,每日一次盐酸坦洛新半衰期长,体内的有效药物浓度驻留时间可以达到12小时以上。本品开发的剂型为缓释剂型。盐酸坦洛新的特点(四)优越的效价比和良好的药品品质与特拉唑嗪的对比试验试验标准:单盲、随机、多中心病人情况:n=201人种:中国人用药方案::I-PSS、MFR(最大尿流量)、AFR(平均尿流量)、副反应事件发生率Reference:;29(5-6):289--PSS(国际前列腺评分))I-PSS改善率MFR(最大尿流量)MFR增加率(%)AFR(平均尿流量)AFR增加率(%)+/-+/-.7+/-.3+/-+/-.8+/-(p<)不良反应发生率副反应的发生率盐酸坦洛新组(13)少于特拉唑嗪(50)组,特别是头晕和低血压显著低于特拉唑嗪组(p<)Reference:;29(5-6):289-304.