肾上腺素激动药和阻断药.ppt

第一节 构效关系及分类
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙***，-苯乙***由三部分组成：苯环、碳链、氨基。
AD NA DA ISO

儿茶酚***类：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素和多巴*** （3、4位有羟基取代）
特点：较强的外周作用，中枢作用弱
非儿茶酚***类：间羟***、***、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）
特点：外周作用减弱，中枢作用增强
二、烷***侧链碳原子上氢被取代的不同
被-CH3取代，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经
末梢摄取，并促进递质释放。如间羟***、***。
三、氨基上氢原子被取代的不同，药物对、受体选择性产生改变
　　 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、 2受体有活性，对受体无活性。
受体激动药
（1）1、2受体激动药：去甲肾上腺素
（2）1受体激动药：去氧肾上腺素
（3）2受体激动药：羟甲唑啉
2. 、受体激动药：肾上腺素和***
3. 受体激动药
（1） 1、2受体激动药：异丙肾上腺素
（2） 1受体激动药：多巴酚丁***
（3） 2受体激动药：沙丁***醇
根据对受体及其亚型的选择性分为
第二节 受体激动药
一、1、2受体激动药
去甲肾上腺素
noradrenaline,NA；norepinephrine,NE
【作用机制】
对受体具有强大的激动作用
对1受体激动作用较弱
对2受体几无作用
激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。
【药理作用】
激动血管的α1受体，使血管（小A和小V）收缩。
收缩强度：皮肤粘膜﹥肾血管﹥
脑、肝、肠系膜血管﹥骨骼肌血管
舒张冠状血管：①心脏兴奋，腺苷增加
②血压升高，提高冠脉的灌注压力
③激动突触前膜2受体
[药理作用]

　　小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不明显，舒张压升高不明显，脉压差变大。
　　大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。
总外周阻力加大