2021年瑞替普酶说明书.doc

成份折叠编辑本段
本品关键成份及其化学名称为:瑞替普酶(rPA)
分子量:39，
说明:rPA是非糖基化组织型纤溶酶原激活物变异体，含有绞链区2(Kringle2)及人组织型纤溶酶原激活物酶结合点，含有天然组织型纤溶酶原激活物527个氨基酸中355个(氨基酸1-3和176-527)。这种蛋白是从大肠杆菌中无活性包涵体得到，在体外折叠后(空间结构改变)转变为活性形式。
溶液pH=-
性状折叠编辑本段
本品为白色或类白色冻干粉剂。
适应症折叠编辑本段
适适用于***由冠状动脉梗塞引发急性心肌梗塞溶栓疗法，能够改善心肌梗塞后心室功效。本药应在症状发生后12小时内，尽可能早期使用。发病后6小时内比发病后7-12小时之间使用，诊疗效果愈加好。
规格折叠编辑本段

使用方法用量折叠编辑本段
rPA只能静脉使用。
rPA应该10MU+1OMU分两次静脉注射，每次取本品10MU溶于10ml注射用水中，缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独静脉通路，不能和其它药品混合后给药，也不能和其它药品使用共同静脉通路。没有多于两次给药反复用药经验。尽管没有足够资料表明，在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利，但99%病人在溶栓诊疗期间同时使用肝素，用药期间或用肝素后，可合并使用阿斯匹林。
相关不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA安全性及效果影响研究还未进行。
当配制溶液时，肝素和rPA是有配伍禁忌，不能在同一静脉通路给药，如需共用一条静脉通路前后注射时，使用二种药之间，应该用生理盐水或5%葡萄糖溶液冲洗管道。
不良反应折叠编辑本段
出血:最常见不良反应用是出血，和溶栓诊疗相关出血可分为2个关键类型:
:包含颅内、腹膜后或消化道、泌尿道、呼吸道。
:关键有穿刺或破损部位(如静脉切开插管部位、动脉穿刺部位、新近外科手术部位)。
依据国外临床研究结果报道，%，和其它溶栓药一样，颅内出血风险随年纪增大和血压升高而增加。除颅内出血外，%。
各次试验中，出血范围不一样，并和动脉导管插入及其它侵入性诊疗使用显著相关。
一旦关键部位发生严重出血(颅内、消化道、呼吸道、心包)，立即停用肝素、抗凝或抗栓诊疗，如第二次静注rPA还未进行，应立即停用。发生中风(包含颅内出血)和其它严重出血事件病人有可能造成死亡或永久性残疾。在rPA诊疗期间，因为注射部位形成血栓纤维蛋白被溶解，所以必需仔细观察潜在出血部位(动脉穿刺、导管插入等)。
过敏反应:
在INJECT试验中，接收rPA诊疗3例病人，出现严重过敏反应，其中一例出现呼吸困难和低血压:在早期临床试验3856例病人中，无过敏反应发生:GUSTOⅢ先期结果表明，在10000例接收rPA诊疗病人中，有3例发生过敏反应。
其它不良反应:
心肌梗塞病人在使用rPA诊疗时也会出现很多心肌梗塞本身也含有其它症状。无法分清是否由rPA引发。这些事件包含:心源性休克、心律失常、(窦性心动过缓、室上性心动过速、加速性室性心律、早期复极综合症、期前收缩、室性心动过速、心室纤颤、房室传导阻滞)、肺水肿、心衰、心脏停搏、再发性心