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2021年抗寄生虫病药.ppt


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文档列表 文档介绍
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【学****目标】
识别疟原虫的生活史;
抗阿米巴病药甲硝唑的药理作用及临床用途;抗血吸虫病药吡喹***的作用特点;
描述其他抗寄生虫药物的作用、用法和不良反应。
领会主要抗疟药***喹、奎宁、***、伯氨喹、乙***嘧啶的抗疟作用环节,临床用途及主要不良反应;
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抗寄生虫病药
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疟疾是疟原虫引起的雄性按蚊传播的寄生虫性传染病,临床上以间歇性寒战、高热、出汗和脾肿大、贫血等为特征。用来预防或治疗疟疾的药物称为抗疟药(antimalarial drugs)。临床的抗疟药只针对疟原虫生活史中某一阶段发挥作用。
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抗寄生虫病药
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一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节
致病的疟原虫主要有三种:间日疟、三日疟及恶性疟。前两者又称良性疟。疟原虫的生活史可分为雌性按蚊体内的有性生殖阶段和人体内的无性生殖阶段。
(一)疟原虫在人体内的无性生殖阶段
1.原发性红细胞外期 受感染的雄性按蚊叮咬人时,将其唾液中的子孢子传入人体,随血液侵入肝细胞,进行发育、繁殖,经过10~14天形成大量裂殖子。这一时期不出现症状,为疟疾的潜伏期。乙***嘧啶对此期裂殖子有杀灭作用,可做病因性预防。
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抗寄生虫病药
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2. 继发性红细胞外期 间日疟原虫子孢子有两种类型,即速发型和迟发型。速发型子孢子潜伏期短,经10~14日在肝细胞内生成大量裂殖体,再分裂成裂殖子;迟发型子孢子潜伏期长(约6个月或以上),在肝细胞内经过一段时间休眠后才开始发育、繁殖成裂殖子,是间日疟复发的根源。伯氨喹对迟发型子孢子有杀灭作用,对间日疟有根治(阻止复发)作用。
3.红细胞内期 红细胞外期在肝内形成的大量裂殖子,致肝细胞破坏而释出进入血液,侵入红细胞,经滋养体发育为裂殖体,释放出大量裂殖子及其代谢物,这些裂殖子及其代谢物与红细胞破坏产生的变性蛋白,刺激机体引起寒战、高热等临床症状,即疟疾发作。小部分裂殖子再侵入其他正常红细胞继续进行裂体增殖,引起周期性临床症状反复发作。恶性疟的周期为36~48小时,间日疟为48小时,三日疟为72小时。能杀灭此期疟原虫的药物有***喹、奎宁、甲***喹、***等药物,能控制疟疾症状的发作。
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抗寄生虫病药
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(二)疟原虫在雌按蚊体内的有性生殖阶段
红细胞内期疟原虫经几个周期的的裂体增殖后,细胞内裂殖子部分发育成雌、雄配子体。雌按蚊叮咬疟疾病人时,雌、雄配子体随血液进入蚊体胃内进行有性生殖,成为疟疾传播的根源。伯***喹能杀灭配子体,乙***嘧啶能抑制配子体在蚊体内的发育,是控制疟疾传播的药物。
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抗寄生虫病药
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二、常用抗疟药
(一)主要用于控制症状的药物
***喹(chloroquine)
***喹是人工合成的4-氨喹啉类衍生物。口服吸收快而完全,1-2小时达到高峰。在红细胞内的浓度高于血浆浓度的10~20倍,受感染的红细胞内浓度比正常红细胞高约25倍。主要在肝内代谢,从肾脏排泄,酸化尿液可促进其排泄。
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抗寄生虫病药
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【药理作用与临床用途】
1.抗疟作用 ***喹对间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用,具有起效快、疗效高、作用持久的特点,是治疗疟疾急性发作、控制症状的首选药。对红细胞外期无作用,不能做病因性预防和良性疟的根治。
2.抗肠外阿米巴原虫作用 ***喹在肝中浓度高,对阿米巴肝脓肿有效。在肠道浓度较低,对阿米巴痢疾无效。口服后在肝组织中浓度非常高,临床用于甲硝唑无效或肝脓肿的治疗,须合用抗肠内阿米巴药。
3. 免疫抑制作用 大剂量***喹能抑制免疫反应,偶尔用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合症等,毒性大。
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抗寄生虫病药
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【不良反应】 不良反应少见,可有轻度头痛、头晕、胃肠不适、耳鸣、皮肤瘙痒和烦躁等,停药后可消失。易产生耐药性。长期大剂量使用可引起视力障碍及肝、肾损害。孕妇禁用。
奎宁(quinine)
奎宁是从金鸡纳树皮中提得的一种生物碱,为奎尼丁的左旋体。奎宁对各种疟原虫的红细胞内期繁殖体有杀灭作用,主要用于耐***喹或耐多药的恶性疟及严重的脑型疟。常见不良反应有金鸡纳反应(日用量超过1g或长期用药,出现耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力减退及听力减退等)、心血管反应(低血压和心律失常等)、特异质反应(急性溶血、肾功能不全等)及高胰岛素血症和低血糖等,孕妇禁用。
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抗寄生虫病药
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甲***喹(mefloquine)
甲***喹是4-喹啉-甲醇衍生物。能杀灭红细胞内期裂殖体,特别是对成熟滋养体和裂殖体有强效杀灭作用,对红细胞外期疟原虫和配子体无效。临床主要用于耐***喹或对多种药物耐药的恶性疟。不良反应常见胃肠道反应和精神反应,有神经精

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