2021年抗微生物药专题知识.ppt

抗微生物药
第一节 概述
一、微生物、机体和药物之间的关系（见图）
二、几个概念


。同时复****治疗指数的概念



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抗微生物药专题知识
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三、抗菌药的作用机制
β-内酰***类 、磷霉素
多粘菌素、二性霉素B
大环内酯类、四环素
喹诺***类、磺***类
第二节 β-内酰***类抗生素
一、青霉素类
这类药物都有共同的β-内酰***环，通过抑制细菌粘肽合成而产生杀菌作用。产生β-内酰***酶的细菌对该类药物易产生耐药性，如耐药金黄色葡萄球菌。分天然和半合成青霉素。主要用于革兰氏阳性菌引起的感染；对部分革兰氏阴性菌有效，如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌；此外对放线菌、螺旋体引起的感染有效。主要不良反应是引起过敏反应，严重的可引起过敏性休克。
作用机制
影响细菌细胞壁
改变胞浆膜通透性
影响蛋白质合成
影响核酸和叶酸代谢
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过敏性休克的防治包括询问用药史和过敏史；无过敏史需要皮试；皮试即使阴性用药前也要准备好抢救的药品和器械；避免饥饿时用药；现配现用；给药后注意观察20分钟。
半合成青霉素抗菌机制和不良反应与天然青霉素相同，但弥补了天然青霉素抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶、易引起过敏反应等不足。本类与天然青霉素有交叉过敏性，故使用前应用天然青霉素或本品做皮试。常用半合成青霉素特点见下表。
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类别及药名 作用特点
耐酸青霉素 可口服，作用强度不及青霉素。
青霉素V
耐酸耐酶青霉素 可口服，对耐药金葡菌有效。
苯唑西林 ***唑西林
广谱青霉素 耐酸、不耐酶，对耐药金葡菌无效；抗菌
氨苄西林 谱广，对革兰氏阴性菌作用优于青霉素，用阿莫西林 于各种敏感菌所致的伤寒、副伤寒、呼吸道、
泌尿道和肠道等感染
抗铜绿假单胞菌青霉素 不耐酸、不耐酶抗菌谱广，对革兰阳性菌羧苄西林 作用与青霉素近似，对革兰阴性菌作用 哌拉西林 强，特别是对铜绿假单胞菌作用突出。
抗革兰阴性菌杆菌青霉素 主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的美西林 尿路感染。
替莫西林
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二、头孢菌素类
头孢菌素具有β-内酰***环结构，故与青霉素在作用机制、理化特性等方面有相似之处，本类药物具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少(与青霉素仅有部分交叉过敏)、对胃酸及β-内酰***酶稳定等优点，故临床应用较为广泛。
目前应用有四类，对革兰氏阳性菌作用都不及青霉素类，对β-内酰***酶稳定，对革兰氏阴性菌作用逐代增强，从第三代开始基本无肾毒性、对铜绿假单胞菌有效。
第一类：代表药物是头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林、头孢拉定等。对革兰氏阳性菌作用比二、三代强，主要用于耐青霉素的金葡菌及其他敏感菌引起的呼吸道、软组织、尿路等感染。 对肾脏有一定毒性。
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第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛。对革兰氏阴性菌作用强于第一代；对部分厌氧菌有效，和一代一样对铜绿假单胞菌无效；主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织、胆道及泌尿道感染。
第三代：头孢噻肟、头孢他啶、头孢曲松、头孢哌***。主要用于敏感菌株引起的重症感染，其中头孢他啶对铜绿假单胞菌作用最强。
第四代：头孢匹罗、头孢吡肟 。主要用于对第三代头孢菌素耐药的G-杆菌的重症感染。由于穿透力强，脑脊液药物浓度高，细菌性脑膜炎效果更佳。
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