常用的透皮吸收促进剂.pptx

第六讲外用膏剂
第一节概述
外用膏剂：采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体近似固体的
一类剂型.
透皮吸收制剂(TDDS):又称透皮给药系统或透皮治疗制剂。系指经 皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身
血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类 制剂。
外用膏剂分类：按基质及形态分为：
软膏剂(ointments)乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂
硬膏剂(plasters)
铅硬膏
橡胶硬膏
巴布剂
透皮贴剂TDS (TTS) transdermal therapeutic systems
外用膏剂优点
•不经过肝的首过效应和胃肠道的破坏
•血药浓度时间图象合理化
•提供可预定的和较长的作用时间
•避免了多剂量给药，增加顺应性
•释放药物的可撤性，允许随时移去药源
•:・降低病人个体之间和个体内的差异
•可以自己用药
外用膏剂局限性
•有三个方面的限制:皮肤的屏障作用痢激性，临床需要,
•剂量的局限性，不超过5mg为宜
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•另一方面的限制:赋形剂和用于增加透皮吸收的增誉剂的皮肤刺激作
用或接触性皮炎
由于对细胞膜，细胞质或细胞核的毒
性损伤而引起的，涉及到人的免疫活
二节
人的皮肤与药物吸收
•皮肤是一个组成复杂,
是一个化学屏障，物理屏障，是温度调节的部位和末端的感觉器官，主要
:
环层小体
游海神经木梢

成脂脾
毛干
汗扎

逢四层
果底层
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皮肤结构彩图
—表皮
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一、药物的透皮吸收过程与途径
・药物的透皮吸收过程：包括释放、穿透及吸收进入血液循环
■药物透皮吸收的途径
•表皮途径：药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织
•皮肤附属器途径
二、影响皮肤吸收的各种因素
1、影响皮肤吸收的病理因素
(1)皮肤损伤:破坏了皮肤结构，不同程度地损伤了角质层的屏障
作用，致使吸收的途径敞开，对药物的吸收增加。
(2)炎症:皮肤发生炎症时血流加快，使表皮与深层组织间的药物
浓度差距加大，促使药物更易透入
(3)皮肤水合程度:当含水量增加时，角质层膜孔直径增大，组织
紧密性降低，形成孔隙，使药物的渗透吸收增加。
2、影响皮肤吸收的物理因素
(1)湿度:
(2)皮肤渗透促进剂(透皮促进剂):透皮促进剂作用于皮肤上时,
可改变皮肤渗透率，提高药物的溶解和扩散程度，导致药物的通
透性增加。在外用药剂中加入前者可明显增加药物的释放、渗透
和吸收。
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3、影响皮肤吸收的药剂因素
(1) 药物浓度:一般规律为药物浓度越高，经过皮肤吸收愈多
(2) 药物剂型：另外水溶性药物则在o/w型乳剂中易透皮吸收；而 油溶性药物则在w/。型乳剂中易于经过皮肤吸收.
(3) 药物性质：一般脂溶性药物较水溶性药物易于穿透皮肤，另 外药物的颗粒大小也影响吸收，颗粒越小透过皮肤间隙的可能 性越大