拟肾上腺素药和抗肾上腺素药.ppt

学****目标
1
．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物
2
．解释肾上腺素、多巴***、异丙肾上腺素及去甲肾
上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意
3
．说出间羟***、去氧肾上腺素、***及酚妥拉明
的作用特点
第五节
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
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一、
拟肾上腺素药
【概念】
是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（
AD
）
相似的药物，也称拟交感***。该类药可以兴奋肾上
腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从
而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。
拟肾上腺素药
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2.
按结构分类：
①儿茶酚***类：
Adr
、
Iso
、
NA
、
DA
②非儿茶酚***类：间羟***、***（
Eph
）
1.
按与
AD-R
选择性结合的不同分
:
①
α
受体激动药：去甲肾上腺素（
NA
）
、间羟***
②
β
受体激动药：
异丙肾上腺素
（
Iso
）
③
α
、
β
受体激动药：
肾上腺素
（
Adr
）、***
(Eph
）
④
α
、
β
、
DA
受体激动药：
多巴***
（
DA
）
【分类】
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肾上腺素
( Adrenaline, AD
、
Adr)
【体内过程】
1
、口服（
p·
o
）无效，可肌注（
i·
m
）、
皮下注射（
i·
h
）、静点
(i·
v·
gtt
）
;
2
、作用时间短。
（一）
α
、
β
受体激动药
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【药理作用】
兴奋
α
受体和
β
受体产生作用。
1
、兴奋心脏
兴奋
β
1
-R
，心肌收缩
↑
，心率
↑
，传导
↑
，心输出量
↑
，
心
肌耗氧量
↑
。是强心脏兴奋剂。
2
、血管
(1)
兴奋
α
1
-R
，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；
(2)
兴奋
β
2
-R
，骨骼肌血管、冠状血管扩张
。
肾上腺素
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3
、血压：双向反应（
与给药剂量密切相关）
(1)
小剂量：
β
-R
占优势，兴奋心脏，心输出量
↑
，
收缩压
↑ ∕
舒张压稍
↓
；
(2)
较大剂量：
α
-R
占优势，收缩压
↑
，舒张压
↑
；
(3)
预先给予
α
-R
阻断剂，再用
AD
，血压出现翻转，
即不升反降现象称为
AD
对血压的翻转作用。
4
、
扩张支气管
⑴直接扩张支气管平滑肌
(
兴奋
β
2
-R)
；
⑵减少组***释放；
⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。
(
兴奋
α
1
-R)
。
5
、促进代谢：
升高血糖，加速脂肪分解。
肾上腺素
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【临床应用】
为临床急救药物。
1
、抢救心脏骤停：
心室内注射，配合其他治疗。
2
、过敏性休克：
是首选药。
3
、支气管哮喘急性发作：
i·
m
，强、快、短。
4
、局部止血：
用于鼻粘膜和齿龈出血，
5
、与局麻药配伍（肢、指、趾端和***手术不加
AD
）
目的：
①延长局麻药的作用时间；
②减少局麻药吸收中毒。
③减少局部出血
肾上腺素
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激动
β
1
R→兴奋心脏→心输出量↑
血压↑
肾
激动
α
1
R→收缩血管，通透性↓
上
↓ 过敏性休克
肾
腺
支气管粘膜水肿↓
素
↑ 呼
抑制肥大细胞释放过敏介质
吸→支气管哮喘
激动
β
2
R ↓ 通
松驰支气管平滑肌→支气管扩张
畅
肾上腺素抗休克及平喘作用机制
过敏性休克为什么首选肾上腺素
？
肾上腺素
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【不良反应】
主要是高血压引起的症