2021年药理学抗病原微生物药物.ppt

一、抗菌药物概述
一）化学治疗概念
1、化学治疗:针对病原微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤的药物治疗.
2、抗菌药物:对病原微生物具有抑制和杀灭作用,用于防治细菌性感染疾病的药物
:由微生物(如细菌,真菌,放线菌)所产生的能抑制和杀灭病原微生物的化学物质
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药理学抗病原微生物药物
4、抗菌谱:药物抑制或杀灭病原微生物的范围
窄谱抗菌药:仅对单一菌种或一属细菌有作用的药物
广谱抗菌药:抗菌范围广泛,对两菌,四体,一虫等都有作用的药物
抗菌活性:药物抑制或杀灭病原微生物的能力
MIC:抑制培养基内细菌生长的最低浓度
MBC:杀灭培养基内细菌的最低浓度
抑菌药:有抑制微生物生长,繁殖能力的药物
杀菌药:有杀灭微生物能力的药物
化疗指数(CI):LD50与ED50之比
CI愈大,该药治疗效果愈大,对机体毒性愈
LD50:动物半数死亡的剂量
ED50:病原体感染动物半数有效的剂量
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药理学抗病原微生物药物
二、抗菌药物分类
1、作用于G+菌药 如青霉素和头孢菌素
如红霉素； 如林可霉素
如磺***类和TMP
2、作用于G-菌药 如氨基苷类
***喹诺***类
3、广谱抗菌药 如四环素类、***霉素等
如利福平
4、抗真菌药 如制霉菌素和***霉素B
5、抗病毒药
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药理学抗病原微生物药物
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药理学抗病原微生物药物
β-内酰***类抗生素
分类
1、青霉素类抗生素
1)天然青霉素 如青霉素
2)半合成青霉素 如氨苄西林,羧苄西林等
2头孢菌素类抗生素 如头孢氨苄,头孢曲松等
3非典型β-内酰***类抗生素 如硫霉素类等
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药理学抗病原微生物药物
青霉素G(苄青霉素)
理化性质
1母核：6-APA
2药物晶粉性质稳定
3水溶液不稳定,易被酸、碱、醇、金属离子等分解破坏,室温中可分解失效 (溶液应在临用前配制)
药动学
1不耐酸;采用肌内注射、iv
2分布范围广泛
3几乎全部以原型经尿排泄
(可与丙磺舒合用减慢排泄)
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药理学抗病原微生物药物
抗菌机制
青霉素与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性，阻碍细胞壁粘肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体膨胀裂解死亡。
(为繁殖期杀菌药)
抗菌谱
1细菌：G+球、杆菌和G-球菌
2螺旋体
3对阿米巴原虫、立克次体、真菌及病毒无效
(为窄谱抗生素)
耐药性：
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药理学抗病原微生物药物
临床用途
1治疗敏感的G+及G-菌引起的 感染性疾病(为首选药)
2治疗螺旋体引起的感染(为首选药)
不良反应
1注射局部反应
2过敏反应
预治措施:1)详细询问病史,过敏史等 2)皮肤过敏实验 3)溶液即配即用 4)作好急救措施
3赫氏反应(治疗矛盾)
4高血钾,高血钠症
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药理学抗病原微生物药物
半合成青霉素
耐酸青霉素类
代表药:青霉素Ⅴ,非奈西林等
特点
耐酸,口服有效
不耐酶
抗菌谱与青霉素G相似
抗菌活性弱于青霉素G
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药理学抗病原微生物药物
耐酶青霉素类
代表药:苯唑西林,双***西林等
特点
耐酸,耐酶可口服
对G+菌作用不及青霉素G
主要用于耐青霉素G的金葡菌感染
不良反应仅有胃肠道反应
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药理学抗病原微生物药物