解热镇痛抗炎药物-第二十章解热镇痛抗炎药.docx

第十章 自体活性物质与解热镇痛抗炎药
学****要点
一、组***与抗组***药
组***参与炎症、过敏反应，调节胃的分泌，并作为一种神经递质，具有扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，还与多种药物存在相互作用关系。其生物学作
用主要通过靶细胞上的组*** I 型（ H1）和组*** II 型（ H2）受体而实现的，中枢神经系统可能还存在组***Ⅲ型受体（ H3），此受体在兽医临床上的意义尚待研究。
抗组***药是指作用于组***受体，阻断组***与受体结合的药物，分为 H1受体阻断药和 H2
受体阻断药。
H1受体阻断药 临床常用药物有苯***、异丙嗪、扑尔敏、***苯吡***、吡苄明、去
敏灵、阿斯咪唑等。药理作用为：①抗外周组*** H1受体效应： H1受体阻断药可拮抗以下两
方面的效应： H1受体被激动通过 G－蛋白而激活磷脂酶 C，产生三磷酸肌醇与二酰基甘油，使细胞内 Ca2＋增加，蛋白激酶 C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；又释放血管内皮松弛因子和 PGI2，使小血管扩张，通透性增加。②中枢作用：治疗量有镇静与嗜睡作用。③其他作用：抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床上主要应用于变态反应
性疾病、晕动病及呕吐。其不良反应有镇静、嗜睡、乏力等。
H2受体阻断药 临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和新型 H2受
体阻断药乙溴替丁等。药理作用为竞争性拮抗 H2受体，抑制组***引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素、 M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明显抑制基础胃酸及食物
和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。临床应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃肠吻合口溃疡、反流性食道炎等，及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血。其不良反应较少。雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好，偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹、瘙痒等反应。
二、前列腺素
前列腺素包括 PGE2、 PGE2α 和 15—***前列腺素 F2α, 具有广泛的生理（药理）和病理作用。在繁殖和畜牧生产中主要用其溶解黄体和收缩子宫。对各期妊娠的子宫均有显著的兴
奋作用，对分娩前的子宫更为敏感。除用于足月引产外，前列腺素还用于对早期或中期妊娠的流产及早孕的催经抗早孕。在小动物临床上还用其扩张血管、保护血小板、扩张支气管、保护胃粘膜等作用。常用药物有地诺前列素、前列地尔、地诺前列***、米索前列醇、依浅列醇等，其不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等。
三、 热镇痛抗炎药
具有解热、 镇痛、抗炎抗风湿作用的药物， 其作用机制在于抑制体内前列腺素的合成，亦称非甾体抗炎药 (NSAIDs) 。
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根据药物的化学结构的不同，该类药可分为：
① 水杨酸类，如阿司匹林等。
② 苯***类，如对乙酰氨基酚 ( 扑热息痛 ) 、乙酰氨基苯*** ( 非那西丁 ) 等。
③ 吡唑***类，如氨基比林 ( 匹拉米洞 ) 、保泰松（布他***）、安乃近等。
④ 吲哚类，如吲哚美辛、阿西米辛、托美丁（痛灭定）、苄达明等。
⑤ 丙酸类，如布洛芬、***洛芬等。
⑥ 芬那酸类，如双***芬酸、甲芬那酸、甲