肾上腺素受体阻断药药学本科案例.pptx

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学****要求
掌握：酚妥拉明的药理作用、临床应用、引起BP下降的处理；β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症。
熟悉：拉贝洛尔、哌唑嗪的作用特点、临床应用、主要不良反应。
了解：酚苄明、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔的特点。
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肾上腺素受体阻断药分类
α肾上腺素受体阻断药
β肾上腺素受体阻断药
α、β肾上腺素受体阻断药
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第一节 α肾上腺素受体阻断药
-R阻断药（α1、α2 受体阻断药）
短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林
长效类: 酚苄明
2. 选择性α1-R阻断药：哌唑嗪
3. 选择性α2-R阻断药：育亨宾（工具药）
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案例10-1：
一嗜铬细胞瘤患者，BP 250/150mmHg，静注酚妥拉明治疗，因注射过快BP降至65/40mmHg。
问题：
1、酚妥拉明降低血压的机制是什么？
2、此时应给该患者使用哪种药物升高血压？
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酚妥拉明（phentolamine）
【ACTION】 竞争性阻断α1、α2
1、扩张血管，↓BP：对静脉作用较强
机制: ① 阻断α受体
② 直接舒张血管
③ 组***样作用
2、兴奋心脏：心肌收缩力↑，HR↑，CO↑
机制: ①BP↓→反射性交感兴奋
②阻断突触前膜α2→NE释放↑
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3、其他作用：
① 拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋
② 组***样作用→胃酸↑、皮肤潮红
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【Clinical Uses】
1、外周血管痉挛性疾病；
2、NE外漏局部组织损伤
（皮下浸润注射）；
3、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、治疗、术前准备；
4、休克：扩血管， 改善微循环；
CO↑，P肺↓，防肺水肿。
5、难治性心衰：扩血管→心脏前、后负荷↓→CO↑
6、阳痿：海绵体内注射
国产伟哥：哥达（甲磺酸酚妥拉明）：为α肾上腺素受体阻滞剂，对α1和α2受体均有作用，可使血管扩张从而降低周围血管阻力。本品治疗男性勃起功能障碍的作用机理可能是通过扩张***动脉血管，使其海绵体的血流量增加，从而改善***勃起功能，使***硬度增强，勃起持续时间延长。
美国 “伟哥”：万艾可（枸橼酸西地那非片）通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)-cGMP途径，升高cGMP水平而导致***海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
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【Adverse Reaction】
1、心血管：直立性低血压、心率加快，静注过快可致心律失常、心绞痛。
2、胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，诱发消化性溃疡。
3、胃炎、溃疡病 、冠心病慎用。
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妥拉唑林（tolazoline）
1、阻断α受体作用较弱，组***样和拟胆碱作用较强；
2、主用于治疗血管痉挛性疾病和NE外漏；
3、不良反应发生率较高。