肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中国.pptx

β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（2009中国）
韩常宝 贾宁
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专家共识
β阻滞剂的药理学
β阻滞剂在心力衰竭的应用
β阻滞剂在高血压的应用
β阻滞剂在冠心病的应用
β阻滞剂在心律失常的应用
β阻滞剂在其他心血管疾病或临床状况的应用
β阻滞剂的药理学
定义和分类
药代动力学的特点
药理学及作用机制
不良反应
禁用或慎用
与其他药物的相互作用
定义和分类
㈠定义
人体交感神经活性主要由β1和β2受体介导，不同组织和器官内β1和β2受体分布不一。由抑制交感神经紧张活动和各组织β受体兴奋的反应，可解释β阻滞剂的药理作用。 β阻滞剂对静息时心率和心肌收缩力的作用甚小，当交感神经激活如运动或应激时，可显著减慢心率和降低心脏收缩力。
β1和β2受体组织分布及其介导的生理作用
组织
受体
作用
组织
受体
作用
窦房结
β1和β2
加快心率
子宫
β2
松弛
房室结
β1和β2
加快传导
脂肪
β1
分解
心房
β1和β2
增强收缩
支气管
β2
扩张
心室
β1和β2
增强收缩、传导和心室起搏点自律性
肾
β1
分泌肾素
动脉
β2
血管扩张
胆囊和胆管
β2
松弛
静脉
β2
血管扩张
膀胱逼尿肌
β2
松弛
骨骼肌
β2
血管扩张、收缩力增强，糖原分解，K摄取
胰（β细胞）
β2
胰岛素/胰高血糖素分泌
肝
β2
糖原分解，糖异生
胃肠道
β2
松弛
甲状腺
β2
T4向T3转变
神经末梢
β2
促进去甲肾上腺素分泌
甲状旁腺
β1和β2
甲状旁腺素分泌
㈡分类
β阻滞剂分为：⑴非选择性：竞争性阻断β1和β2受体；⑵β1选择性：
β阻滞剂亦可分为脂溶性和水溶性。脂溶性β阻滞剂（美托洛尔、心得安、噻吗洛尔）可被胃肠道吸收，并在胃肠道和肝脏代谢（首剂效应），口服生物利用度低（10-30%），肝血流下降时易蓄积，且可进入中枢神经系统。水溶性β阻滞剂（阿替洛尔）胃肠道吸收不完全，以原型或活性代谢产物从肾脏排泄，不穿过血脑屏障，当肾小球滤过率下降时，半衰期延长。
常用药物的药理学分类1
种类
内在拟交感活性
脂溶性
扩张外周血管
用法
非选择性β阻滞剂
卡替洛尔
+
低
0
-20mg 1-2/d
纳多洛尔
0
低
0
40-320mg 1/d
喷布洛尔
+
中
0
20-80mg 1-2/d
吲哚洛尔
++
高
0
10-40mg 2/d
普萘洛尔
0
高
0
40-180mg 2/d
索他洛尔
0
低
0
40-160mg 2/d
噻吗洛尔
0
高
0
5-40mg 2/d
常用药物的药理学分类2
种类
内在拟交感活性
脂溶性
扩张外周血管
用法
选择性β1阻滞剂
美托洛尔
0
高
0
50-100mg 1-2/d
醋丁洛尔
+
中
0
200-800mg 1-2/d
阿替洛尔
0
低
0
25-100mg 1/d
倍他洛尔
0
中
0
5-20mg 1/d
比索洛尔
0
中
0
-10mg 1/d
塞利洛尔
+
中
+
200-600mg 1/d
艾司洛尔
0
低
0
只能静脉给药
萘比洛尔
+
0
+
-10mg 1/d
常用药物的药理学分类3
种类
内在拟交感活性
脂溶性
扩张外周血管
用法
α和β阻滞剂
布新洛尔
+
中
+
25-100mg 2/d
卡维地洛
0
中
+
-50mg 1-2/d
拉贝洛尔
+
低
+
200-800mg 2/d
阿尔马尔
0
中
+
5-15mg 2/d