Contents
概 述
1
β-内酰***类
2
氨基糖苷类
3
四环素类
4
第一节 概述
(antibiotics)
在低微浓度下即可对某些生物(病原微生物)的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总称
β–内酰***类(青霉素类、头孢菌素类)
氨基糖苷类(链霉素、庆大霉素、依替米星)
四环素类(四环素、金霉素、土霉素)
大环内酯类(红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素)
第一节 概述
生物合成(发酵)
化学合成或半合成
化学纯度较低
活性组分易发生变异
稳定性差
第一节 概述
——生物学法、物理化学法
鉴别:理化方法、微生物法
检查:水分、pH值、异常毒性、热原、细菌内***、降压物质等
含量/效价测定:
微生物法 : 与临床疗效吻合,灵敏度高,结果直观,适用范围广;但操作复杂费时,误差大
理化方法:准确度与专属性较高, 且操作简便;但与临床疗效有偏差
第二节 β–内酰***类
青霉素(苄青霉素) (penicillins)
氨苄西林
阿莫西林
第二节 β–内酰***类
头孢氨苄
头孢拉定
头孢羟氨苄
第二节 β–内酰***类
6-aminopenicillanic acid,
简称6-APA
青霉素类
7-aminocephalosporanic acid,
简称7-ACA
头孢菌素类
氢化噻唑环
氢化噻嗪环
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第二节 β–内酰***类
一、结构与性质
(羧基) pKa -,酸性较强。碱金属盐水溶性好,有机碱盐难溶于水。
普鲁卡因青霉素
第二节 β–内酰***类
(旋光性)
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青霉素类:苯环取代基
头孢菌素类:母核有共轭结构
260nm
4. β–内酰***环(四元环张力+酰***键 )
第二节 β–内酰***类
干燥条件较稳定,溶液不稳定
某些氧化剂、金属离子、温度
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