药物分析第十章精编版.pptx

第十章 药物分析与新药开发
第一节 概述
新药：根据《药品管理法》以及2007年10月1日开始执
行的新《药品注册管理办法》，新药系指未曾在中国
境内上市销售的药品。对已上市药品改变剂型、改变
给药途径、增加新适应症的药品注册按照新药申请的
程序申报。
但改变剂型但不改变给药途径，以及增加新适应症
的注册申请获得批准后不发给新药证书，新药经申
请、检验、审评、生产现场检查合格后，由
审核发给新药证书，申请人已持有
《药品生产许可证》并具备生产条件的，同时发给药
品批准文号。
根据我国药物应用实际和新药管理要求，将新药
分为中药、化学药品和生物制品三大类。
新药研究的一般过程概括为：目标化合物的寻找
和获得、药效学筛选、药学研究、安全性研究及临
床研究。
药物分析从研发工作开始介入，从化学结构的确
认、物理化学性质的描述到鉴别、检查和含量测定
方法的研究及稳定性的考察，都离不开药物分析提
供的科学准确数据。
第二节 新药研制开发的主要过程
一、新药研制开发的基本程序
按照工作内容的不同可将新药研发分为四个阶段：
发现和甄别、临床前研究、临床研究、新药申
报及后续工作。这四个阶段构成了新药研发的整个
生命周期。
①发现和甄别包括基础研究和应用研究，发现和
筛选药物来源。
②临床前研究包括为了确定药物安全性和有效性
所作的实验和动物试验及其准备工作，并进行临床
申报。
③临床研究包括I、II 、Ⅲ期临床试验及其
准备工作。
④新药申报及后续工作包括新药申报，以
及由于SFDA（国家食品药品监督管理局）
对新药申报进行复查所要求做的额外工作。
基本程序：
（一）选题与论证（市场、功能和效益）
（二）立题
（三）设计方案
（四）临床前研究（安全性有效性评价、工艺、质量）
（五）临床试验的申报和审批
（六）临床试验
（七）生产的申报与审批
（八）转让或保护
（九）投产与销售
中国
无论是新药研究开发的资金投入、研究水
平、研究条件，还是研究人员数量，我国与
西方国家都存在很大差距。
就整体而言，我国新药创制尚未进入以技
术领先性创新为主的创新阶段，必须经历模
仿性创新阶段，先易后难，逐步过渡到技术
领先性创新阶段。
二、药物分析在新药研制开发过程中的任务和作用

药物分析的任务：
；
；
；
；
。
（一）结构研究
药物的结构都需要确认，这是新药研究的基础资
料。通过药物分析方法来确认新药（单体）的化学
结构。
（二）理化性质
    理化常数：性状（外观、臭、味）、溶解度、
熔点、比旋度、紫外吸收系数等，都是通过药物分
析来得到的，研究药物的理化性质是药效学研究的
基础工作。
（三）鉴别
鉴别：化学法、色谱法、光谱法 ，在选择上遵
循专属性强、重现性好、灵敏度高、操作简便、快
速的原则
（四）检查一般包括检查：酸碱度、溶液澄清度与颜色、干
燥失重或水分、炽灼残渣、重金属、无机盐、无
菌、热原或细菌内***、有机溶剂残留 、有关物质
是控制药物质量的重要手段之一，也是新药研制
开发的制药内容。
（五）含量测定
含量测定：容量法、光谱法、色谱法
是控制药物有效成分保证药物疗效的重要环节，通过建立
对有效成分进行定量分析的方法，最终达到确保药物疗效的
目的。
（六）稳定性考察
按照中国药典稳定性研究指导原则规定，我们的稳定性研究
包括三大部分—影响因素试验、加速试验和长期留样试验。
考察项目：样品性状、有关物质和含量这三项必须考察，
另外诸如：熔点、溶液颜色与澄清度（若为供注射用原料，
稳定性研究中必须对其检查）、pH值（若为供注射用原料，
稳定性研究中必须对其检查）等项目则根据各药物的性质而
具体制定。