（参考）锋克松说明书完整.doc

注射用***霉素B脂质体说明书
【药品名称】
通用名：注射用***霉素B脂质体
商品名：锋克松
英文名：Amphotericin B Liposome（Ambisome） for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Liangxingmeisu B Zhizhiti
本品主要成分为***霉素B。
结构式：
分子式：C47H73NO17
分子量：
【性状】
本品为淡黄色或黄色块状物
【药理毒理】
作用机理：
***霉素B脂质体的有效成分***霉素B为多烯类抗真菌抗生素，它通过与真菌细胞膜上的固醇（主要为麦角固醇）结合，造成膜通透性改变，胞内容物流出而使真菌细胞死亡，***霉素B也能结合哺乳动物细胞膜中的固醇（主要为胆固醇），这可能是其对动物和人类有毒性的原因。
本品是内含有***霉素B的双层脂质体，其胆固醇成分可增强药物的稳定性，使***霉素B尽可能在疏水层中保留最大的含量，降低与人体细胞膜中胆固醇的结合而增强对真菌细胞麦角固醇的结合，从而发挥***霉素B的最大杀菌能力。
体外抗菌试验和临床试验提示：
本品对新型隐球菌、白色念珠菌、热带念珠菌、酵母菌、总状毛霉、链互隔菌、曲霉菌、球孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、巴西芽生菌、孢子丝菌等有良好抗菌作用，但对细菌、立克次体、和病毒的感染无效。皮肤和毛发癣菌大多耐药。
【药代动力学】
本品未在中国人体内进行人体药代动力学研究。动物药代试验中，本品静脉给药后，药物进入体内迅速分布至各组织，符合三室开放模型。***霉素B脂质体易被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬而较多地分布在肝、脾、肺，在各脏器内的浓度分布依次为肝、脾、肺、肾、心、脑、甲状腺，在各脏器的分布与普通***霉素B不同，尤其在肾组织内浓度低，呈现非线性消除。尚未进行转化和排泄研究。
【适应症】
本品适用于诊断明确的敏感真菌所致的深部真菌感染，且病情呈进行性发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎（隐球菌及其它真菌）、腹腔感染（包括与透析相关者）、肺部感染、尿路感染等。
【用法与用量】
本品推荐临床用法为：。用注射用水稀释溶解并振荡摇匀后加至5%葡萄糖500ml内静脉滴注，滴速不得超过30滴/分，观察有无不适，前两小时每小时测体温、脉搏、呼吸、血压各一次。如无毒副方应，-，剂量逐日递增至维持剂量：1-3mg/kg/日。。中枢神经系统感染，最大剂量1mg/kg，给药前可考虑合并用地塞米松，以减少局部反应，但应注意皮质激素有引起感染扩散的可能。疗程视病种病情而定。尚未观察超过上述剂量的本品安全性和有效性。
【不良反应】
1、本品临床试验中发现的不良反应：
在114例患者中进行了本品随机对照临床试验，本品用量1-3mg/kg/日，对照药为普通***霉素B，给药剂量相同。%，%。观察到的不良反应包括：舌尖麻木感、寒战、发热、头痛、全身不适、关节痛、低血钾症、恶心、呕吐、腹胀痛、肝肾功能异常、血尿、脱发、皮疹、血糖升高、胸闷、心悸、耳鸣及血管炎等，大多为轻到中度反应，对症治疗后可耐受。因为未进行充分的临床试验对比研究，尚不能明确与普通***霉素B的差