一 目标化合物的概述
产品名称、化学结构及理化性质
中文名:虫酰肼
中文别名:米螨;N-叔丁基-N-(4-乙基苯甲酰基)-3,5-二***苯甲酰肼;虫酰肼悬浮剂
英文通用名:tebufenozide
商品名:米满,Confir,Mimic
分子式:C22H28N2O2
分子量:352
纯品为白色粉末。熔点191℃;水中溶解度(20℃),在其他溶剂中溶解度不大,94℃下贮存7天稳定,25℃,PH=7水溶液中光照稳定。蒸气压为3×10-8mmHg(25℃)。KOWlogP=(PH=7)。虫酰肼属蜕皮激素类杀虫剂,通过干扰昆虫的正常发育使害虫蜕皮而死,低毒,大鼠急性经口LD50大于5000mg / kg,对人、哺乳动物、鱼类和蚯蚓安全无害,对环境十分安全,是综合防治中理想安全的杀虫剂。
作用特点
虫酰肼是非甾族新型昆虫生长调节剂,是最新研发的昆虫激素类杀虫剂。虫酰肼杀虫活性高,选择性强,对所有鳞翅目幼虫均有效,对抗性害虫棉铃虫、菜青虫、小菜蛾、甜菜夜蛾等有特效。并有极强的杀卵活性,对非靶标生物更安全。虫酰肼对眼睛和皮肤无刺激性,对高等动物无致畸、致癌、致突变作用,对哺乳动物、鸟类、天敌均十分安全。
用 途
主要用于防治柑桔、棉花、观赏作物、马铃薯、大豆、烟草、果树和蔬菜上的蚜科、叶蝉科、鳞翅目、斑潜蝇属、叶螨科、缨翅目、根疣线虫属、鳞翅目幼虫如梨小食心虫、葡萄小卷蛾、甜菜夜蛾等等害虫。 本品主要用于持效期2~3周。对鳞翅目害虫有特效。高效,~6g(活性物)。用于果树、蔬菜、浆果、坚果、水稻、森林防护。农药ZL-->杀线威是美国 杜邦公司七十年代开发的杀虫、杀线虫剂,主要用于防治柑桔、棉花、观赏作物、马铃薯、大豆、烟草、果树和蔬菜上的蚜科、叶蝉科、鳞翅目、斑潜蝇属、叶螨科、缨翅目、根疣线虫属等害虫。
毒 性
急性口服LD50大鼠、小鼠>5000mg/kg;急性经皮LD50大鼠>5000mg/kg;眼刺激、皮肤刺激:极少;诱变性:阴性;环境毒性:野鸭8天日食量LC50>5000mg/kg,,,蜜蜂96小时接触LD50>234μg/只,对幼蜜蜂生长无影响;有益节肢动物:在实验室条件下,对食肉瓢虫、食肉螨和一些食肉黄蜂和蜘蛛等进行试验,显示阴性
、
二、目标化合物已有合成线路简介
2,2,2-三***-(4-乙苯基)乙***的制备
采用乙苯和三***乙酰***经傅氏反应后成。在反应瓶中加入 ()乙苯、***化铝,冰盐浴下滴加三***乙酰***40g(),2h内滴加完。继续搅拌反应6h, 反应液倾入234mL盐酸和486mL冰水组成的混合物中,分层。水层用100mL二硫化碳萃取,合并二硫化碳层,减压脱去二硫化碳溶剂,,精品经柱色谱法提纯得淡黄色黏稠液。N-(4-乙基苯甲酰基)-N-叔丁基肼的制备 ,***。在氮气保护下,室温滴加5g2,2,2-三***-(4-乙苯基)乙***,15min内滴加完。室温下
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