胆碱受体激动、抗胆碱酯酶--2010--zhangya参考课件.ppt

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第六章 胆碱受体激动药
Cholinoceptor agonists
郑州大学基础医学院药理学教研室
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教学基本要求
掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及
应用注意事项 。
熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。

了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。
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是一类作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物，按其作用方式不同，分为两大类:
1. 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
① M·N胆碱受体激动药(完全拟胆碱药)：乙酰胆碱② M胆碱受体激动药(节后拟胆碱药)：毛果芸香碱 ③ N胆碱受体激动药：烟碱
2. 间接作用的抗胆碱酯酶药 新斯的明、毒扁豆碱、
有机磷酸酯类
拟胆碱药
(cholinergic drugs)
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可分为两类：
胆碱酯类 (choline esters)
M、N受体均兴奋，但以M受体为主
拟胆碱生物碱类 (alkaloids)
主要兴奋M胆碱受体
第一节 M胆碱受体激动药
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胆碱酯酶活性高，1个酶分子 1分钟水解6×105 分子ACh
ACh极易被体内胆碱酯酶水解；性质不稳定
PK 特点:
PD 特点:
作用广泛, 选择性差.
Ach仅用做工具药.
一、胆碱酯类（M、N胆碱受体激动药 ）
乙酰胆碱 acetylcholine , Ach
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乙酰胆碱 acetylcholine , Ach
[药理作用]
1、心血管系统
(1) 血管舒张：静注小剂量，全身血管舒张→BP↓,心率↑
机制：激动血管内皮细胞M3-R,导致NO释放→引 起邻***滑肌细胞松弛
(2) 减慢心率
(3) 减慢房室结和普肯野纤维传导
(4) 减弱心肌收缩力
(5) 缩短心房不应期
小剂量激动M受体，剂量稍大激动N受体
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2、胃肠道：兴奋
3、泌尿道：平滑肌蠕动增加，逼尿肌收缩、膀胱三角区和外括 约肌舒张→膀胱排空
4、其他：腺体分泌增加，支气管收缩，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，骨骼肌收缩
外源性Ach不易透过血脑屏障，iv不产生明显中枢作用
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卡巴胆碱 (carbachol)
特点
不易被AChE水解，作用时间长
选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用
对膀胱和肠道作用明显
用途
主要用于局部滴眼治疗青光眼
术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）
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醋甲胆碱(methacholine)
特点
水解速度慢，作用时间较ACh长
对M胆碱受体有相对选择性
心血管系统作用明显
用途
口腔黏膜干燥症
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为从pilocarpus植物中提取的生物碱（alkaloid)
二、生物碱类（M受体激动药 ）
毛果芸香碱 (匹鲁卡品) pilocarpine
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