抗恶性肿瘤概念与药物药理学.ppt

抗恶性肿瘤概念和药物药理学
抗恶性肿瘤概念和药物药理学
根据抗肿瘤作用的生化机制
干扰核酸生物合成的药物
直接影响DNA结构与功能的药物
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
干扰蛋白质合成与功能的药物
影响激素平衡的药物
其他
抗恶性肿瘤概念和药物药理学
（三）根据药物作用的周期
细胞周期非特异性药物
细胞周期特异性药物
抗恶性肿瘤概念和药物药理学
抗恶性肿瘤概念和药物药理学
细胞周期非特异性药物
细胞周期特异性药物
作用
较强
剂量反应曲线
直线
时间
增殖周期
各时相
某时相
较弱
迅速
缓慢
渐进线
影响细胞周期药物的特点
抗恶性肿瘤概念和药物药理学
二、肿瘤的耐药性
天然耐药性
获得性耐药性
多药耐药性
指肿瘤细胞在接触一种抗恶性肿瘤药后，产生了对多种结构不同、作用机制各异的其他抗恶性肿瘤药的耐药性。
抗恶性肿瘤概念和药物药理学
肿瘤细胞内活性药物减少
药物作用的受体或靶酶的改变
利用其他的代谢途径
肿瘤细胞的DNA修复增加
耐药性的生化机制
抗恶性肿瘤概念和药物药理学
第二节 常用抗恶性肿瘤药物
一、抗代谢药
干扰核酸生物合成药物
细胞周期特异性药物
抗恶性肿瘤概念和药物药理学
甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)
机制：竞争性抑制二氢叶酸还原酶，dTMP 合成受阻，DNA合成障碍。
应用：儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌
不良反应：骨髓抑制
二氢叶酸还原酶抑制剂
甲酰四氢叶酸钙
抗恶性肿瘤概念和药物药理学
胸苷酸合成酶抑制剂
***尿嘧啶(fluorouracil, 5-FU)
机制：阻止dUMP***化转变为dTMP
应用：消化系统癌和乳腺癌
不良反应：骨髓和消化道毒性
抗恶性肿瘤概念和药物药理学