利拉鲁肽整体介绍.pptx

2型糖尿病的治疗面临多方面的挑战
糖尿病诊断
2型糖尿病进展的附加因素
碳水化合物代谢参数
时间
糖尿病前期
糖尿病
葡萄糖
需要药物治疗
糖尿病并发症
体重
心血管风险
低血糖
β细胞功能
有更有效的解决办法吗？
理想的治疗药物应从多方面干预2型糖尿病
主要内容
GLP-1的发现及生理作用
利拉鲁肽—更出色的GLP-1类似物
- 利拉鲁肽的临床特点
- 利拉鲁肽与传统药物对比（LEAD 3）
- 基于肠促胰素的治疗的比较
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肠促胰素(incretin)的发现
1932年，拉贝尔（La Barre）：
肠道中存在一种可以影响血糖的激素，并为之命名为肠促胰素(incretins)。
1967年，佩雷（Perley）和奇普尼斯（Kipnis）：
发表于《临床研究杂志》（Journal of Clinical Investigation） ：肠促胰素效应（Incretin Effect ）
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口服葡萄糖负荷(50g)
静脉输注葡萄糖（模拟相似的血糖曲线）
血浆葡萄糖(mmol/L)
–10
–5
60
120
180
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时间 (分)
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血浆葡萄糖
90
0
180
270
肠促胰素在正常胰岛素应答反应中至关重要
尽管血浆葡萄糖浓度相似，口服葡萄糖后的胰岛素应答反应要强于静脉输注葡萄糖
胰岛素应答反应
胰岛素 (mU/L)
80
60
40
20
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–5
60
120
180
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时间 (分)
肠促胰素
效应
Nauck et al. Diabetologia 1986;29:46–52, 健康志愿者(n=8)
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2型糖尿病中肠促胰素作用减弱
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胰岛素 (mU/L)
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2型糖尿病患者
正常人
静脉注射葡萄糖
口服葡萄糖
*与口服后的相应值相比p≤.05
Nauck MA, et al. Diabetologia. 1986;29:46-52.
肠促胰素：GLP-1 及 GIP
胰高糖素样肽1 (GLP-1：Glucagon-like peptide-1 )
主要由位于回肠和结肠的L细胞合成和分泌
作用于体内多个部位: 胰腺 β 细胞和 α 细胞、胃肠道、中枢神经系统及心脏等
其作用是通过特异受体介导的
葡萄