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文档介绍
第三章 药物的体内代谢和变质反应
学****目标
、外界影响因素,药物代谢反应的类型。
,解决稳定性较差药物的制剂调配和贮存保管问题。
。
Ⅰ相和第Ⅱ相生物转化反应的类型。
。
药物代谢的定义
药物分子被机体吸收后,在机体作用下发生的化学结构转化
药物的生物转化(rugBiotransformation)
-----转化在体内酶的作用下进行
代谢反应的分类
官能团化反应
---I相反应(Phase I)
结合反应
---Ⅱ相反应(Phase Ⅱ)
第一节药物的官能团化反应
(第Ⅰ相生物转化)
官能团化反应
进行氧化、还原、水解等化学反应
---在酶的催化下
使产生极性较大的官能团
---如羟基、羧基、氨基和巯基等
代谢产物的极性增大
利于结合反应
一、氧化反应
碳原子上形成羟基、或羧基;
氮、氧、硫原子上脱烃基或生成氮氧化物、硫氧化物
药物代谢中最常见的反应
---大多数药物都可能被氧化
引入羟基,得相应的酚类
发生在芳环的对位
如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去活性。
苯妥英
羟基苯妥英
学****目标
、外界影响因素,药物代谢反应的类型。
,解决稳定性较差药物的制剂调配和贮存保管问题。
。
Ⅰ相和第Ⅱ相生物转化反应的类型。
。
药物代谢的定义
药物分子被机体吸收后,在机体作用下发生的化学结构转化
药物的生物转化(rugBiotransformation)
-----转化在体内酶的作用下进行
代谢反应的分类
官能团化反应
---I相反应(Phase I)
结合反应
---Ⅱ相反应(Phase Ⅱ)
第一节药物的官能团化反应
(第Ⅰ相生物转化)
官能团化反应
进行氧化、还原、水解等化学反应
---在酶的催化下
使产生极性较大的官能团
---如羟基、羧基、氨基和巯基等
代谢产物的极性增大
利于结合反应
一、氧化反应
碳原子上形成羟基、或羧基;
氮、氧、硫原子上脱烃基或生成氮氧化物、硫氧化物
药物代谢中最常见的反应
---大多数药物都可能被氧化
引入羟基,得相应的酚类
发生在芳环的对位
如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去活性。
苯妥英
羟基苯妥英
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