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B内酰氨类抗生素.ppt

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文档列表 文档介绍

B内酰氨类抗生素
教学目标
掌握- 内酰***类药的分类及代表药
掌握青霉素类分类及各类代表药
掌握青霉素特点,抗菌谱,机制,应用,不良反应
理解头孢菌素分类与特点
第一节概述
-内酰***类是指化学结构中具有β-内酰***
青霉素类
头孢菌素类
其它(头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰***类等)
粘肽
三维网状结构
青霉素结合蛋白
细胞壁
-内酰***类抗生素
细菌耐药机制
细菌产生β-内酰***酶（青霉素酶、头孢菌素酶等），使β-内酰***环的β-内酰***键被水解。
抗生素与β-内酰***酶迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用，称为“牵制机制” ；
PBPs改变
细菌的细胞壁或外膜的通透性降低。
细菌缺少自溶酶
β-内酰***酶抑制剂克拉维酸（棒酸）、舒巴克坦，抗菌作用弱，但可保护β-内酰***类不受β-内酰***酶的破坏，故合用可增强β-内酰***类的抗菌作用。
第二节青霉素类药物
天然青霉素
天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、G、K及双氢F等多个品种，其中以青霉素G的收率最高，而且性质较稳定。
【来源】
青霉素G
【化学结构】
青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA）
其中-内酰***环是关键结构，此环裂解则失去抗菌活性
主核6-APA可带有各种不同的侧链，而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的R1是一个苄基，故又称为苄青霉素。

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