药理学笔记第一重点:药物的药理作用(特点)与机制 1. 毛果芸香碱: M 样作用(用阿托品拮抗)。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。 2. 新斯的明:胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留, 阵发性室上性心动过速, 肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。 M 样作用可用阿托品拮抗。. 碘解磷定: 胆碱脂酶复活药, 有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置,静脉注射。 4. 阿托品: M 受体阻滞药。竞争性拮抗 Ach 或拟胆碱药对 M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛, 抑制腺体分泌, 虹膜睫状体炎, 眼底检查, 验光, 抗感染中毒性休克, 抗心律失常, 解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状, 同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品:扩瞳药: 后马托品。解痉药:丙胺太林。抑制胃酸药:哌纶西平。溃疡药:溴化甲基阿托品。 5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点:东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用, 可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克, 也用于治疗内脏平滑肌绞痛,急性胰腺炎。 6. 筒箭毒碱:肌松作用,全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。 7. 琥珀胆碱:速效短效肌松药,插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人,与氟烷合用体温巨升的遗传病人,青光眼, 高血钾患者( 持续去极化, 释放 K 过多) 如偏瘫、烧伤病人, 以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。 8. 去甲肾上腺素: α受体激动药。用于休克,上消化道出血。不良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。禁用于高血压、动脉粥样硬化, 器质性心脏病, 无尿病人与孕妇。主要机理为收缩外周血管。 9. 去氧肾上腺素(苯肾上腺素): α1 受体激动药,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。 10. 可乐定: α2 受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强, 使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗,也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。(见后) 11. 肾上腺素:α、β受体激动药。用于心脏停搏, 过敏性休克, 支气管哮喘, 减少局麻药的吸收, 局部止血。不良反应: 剂量过大可发生心律失常,脑溢血,心室颤动。禁用于器质性心脏病,高血压, 冠状动脉粥样硬化, 甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏, 兴奋血管,舒张支气管平滑肌。 12. 多巴胺:α、β受体激动药。作用特点: 主要激动多巴胺受体, 也能激动α和β1 受体, 用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。( 对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体, 增加肾脏血流量, 排钠利尿, 注意补充血容量, 纠正酸中毒)。可用于抗慢性心功能不全。 1. 间羟胺作用特点:激动α受体,作用弱而持久,用于各种休克早期。 14. 麻黄碱:α、β受体激动药, 较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性, 停药一定时间后可恢复。用于防止低血压, 治疗鼻塞, 过敏, 缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。 15. 异丙肾上腺素:β受体激动药。能兴奋心脏, 松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘( 可产生耐受性), 房室传导阻滞, 心脏骤停, 休克。禁用于冠心病, 心肌炎, 甲状腺机能亢进病人。( 对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常)。 16. 多巴酚丁胺: 作用于β1 受体, 有耐受性, 适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭, 中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。 17. 沙丁胺醇:作用于β2 受体。舒张支气管平滑肌,用于支气管哮喘。 18. 酚托拉明: 阻断α受体, 舒张血管, 降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎, 抗休克( 需补充血容量), 缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象, 用于充血性心力衰竭。不良反应: 腹痛, 腹泻, 恶心, 呕吐, 胃酸过多等拟 M 样作用。注射量较大时, 可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用,严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 28. 乙琥胺:对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。机制为抑制 T型 Ca 离子通道。不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏, 严重者可发生障碍性贫血。 29. 卡马西平:阻滞钠通道,抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。 0. 其它抗癫痫药:卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、
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