特点: 为苯甲酸衍生的物质, 具有吸收快, 起效快的独特的地方。其刺激胰岛素分泌的机理与磺脲类相仿, 可较着提高血浆胰岛素水平, 降低糖化血红蛋白水平, 该药经由过程关闭依赖 ATP 的钾通道, 促使胰岛细胞内已经合成的胰岛素很快的开释出来, 恢复正常餐后胰岛素分泌模式, 属餐时血糖调节剂, 不会发生两餐间低血糖现象。口服后 30 分起效,1 钟头内达峰值,4-6 钟头内被断根。血浆半衰期约为 1 钟头, 快进快出。有效地模拟生理性胰岛素分泌, 即可降低空腹血糖(FBG), 又可降低餐后血糖, 无需餐前半钟头服用。其代谢产物主要自胆汁排泄, 很小部分( 小于 8%) 自尿排出。粪便中的原形药物少于 1%。服用方法: 服药时间可掌握在餐前 0-30 分钟内, 因口服瑞格列奈片 30 分钟内即出现促胰岛素分泌反映。通常在餐前 15 分钟里服用本药。副作用:①低血糖: 这些反映通常比较轻微, 经由过程给予碳水化合物较容易纠正。②视物感觉异常: 已经知血糖水平的改变可导致权时性视物感觉异常, 尤其是在治疗起头时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗起头时发生上述的视物感觉异常, 但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。③胃肠道: 临床试验中有报告发生胃肠道反映, 如腹痛、拉稀、恶心、吐逆和粪便干燥。同其他口服降血糖药物相比, 这些症状出现的频率和严重程度均无差别。④肝酶系统: 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和权时性, 因酶指标升高而停止治疗的病人极少。⑤过敏反映: 可发生皮肤过敏反映, 如发痒、发红、荨皮疹。注意事项:①尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄, 但肾功能不全的患者仍慎用。②不进食服药可致低血糖, 与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。③肝功能不全的患者慎用。④在发生应激反映时, 如发热、外伤、感染或切除缝合, 可能会出现显著高血糖。⑤瑞格列奈片未在 75 岁以上的患者中进行过研究。故 75 岁以上的患者不宜使用。⑵那格列奈 Nateglinide( 唐力、唐瑞) 特点: 为苯丙氨酸衍有生命的物质, 能有效增加第一时相胰岛素分泌, 从而降低进食血糖岑岭, 但不导致第二时相胰岛素的分泌。因此, 低血糖发生机率少, 并且有保护胰岛β细胞的效用。血糖依赖型胰岛素促泌效用, 在血糖水平较低时, 使胰
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