安列克介绍PPT教案.pptx

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会计学
安列克介绍
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产品知识
安列克®
通用名：卡前列素氨丁三醇注射液
别 名：***前列素
15-***PGF2
药物治疗对产后出血的意义
现代药物治疗是治疗因宫缩乏力所致的严重产后出血的首选。
前列腺素衍生物的发展提供了多种给药途径，并提高了药物治疗产后出血的成功率。
前列腺素
主要来自精囊，全身多组织细胞可产生；
由一个五元环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸；
按其结构分为A、B、D、E、F、G、H、I等类型；
半衰期极短（1～2分钟），经肺和肝迅速降解，仅在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用；
对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用；
前列腺素的生物合成
前列腺环素合成酶
细 胞 膜
磷脂
脂氧酶
白三烯
环内过氧化物
花生四烯酸
前列腺环素合成酶
环氧化酶
血栓烷A2合成酶
PGE2
PGI2
血栓烷A2
血管扩张
抗血小板聚集
血管扩张、降压、炎性反应、
支气管松弛、胃酸下降、
子宫收缩
PGF2a
血管扩张、发热
支气管收缩
子宫收缩
血管收缩
血小板聚集
(血小板)
(血管)
(动脉壁)
磷脂酶A2
前列腺素对平滑肌的作用
增加Ca++通过肌细胞膜的返流量及促使肌质网库存Ca++的释出，提高细胞内Ca++浓度
阻断cAMP（环磷酸腺苷）形成，肌质网膜蛋白磷酸化下降，减少与Ca++结合，胞浆Ca++增加，触发肌原纤维的收缩；
缝隙连接是在两个肌细胞之间的特殊蛋白质结构，可进行电耦联和化学耦联，实现细胞交流，PGE2与PGF2可直接刺激缝隙连接形成，诱发平滑肌收缩；
Ca++载体
抑制腺苷酸环化酶
刺激缝隙连接形成
构效关系
起效迅速，作用持久，生物活性增强，活性比母体化合物PGF2α强20倍左右
15位以***取代羟基，减少15羟脱氢酶对其灭活作用
结构的调整，使得安列克活性更强，效果更好
构效调整的优势
起效快，宫体注射后，1-3分钟就可以观察到子宫的有力收缩；
作用时间持久，正常前列腺素在人体半衰期只有短短的几分钟，而安列克的作用时间可以维持2个小时；
生物活性增强，是正常前列腺素的20倍左右；
药代动力学
吸收：血药浓度范围