甲硝唑注射液说明书.doc

甲硝唑注射液说明书【药品名称】通用名:甲硝唑注射液英文名: Metronidazole Injection 汉语拼音: jiaxiaozuo zhusheye 本品主要成份及其化学名称为: 甲硝唑( 2—***—5—硝基咪唑—1—乙醇) 分子式: C6H9N3O3 分子量: 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【药理毒理】甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属,梭形杆菌,产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应, 使原虫氮链发生断裂。体外试验证明, 药物浓度为 1~2mg/L 时, 溶组织阿米巴于 6~20 小时即可发生形态改变, 24 小时内全部被杀灭,浓度为 时, 72 小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用。其机理未明。动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体尚未证实。【药代动力学】单次静脉给药 500mg 后血药峰浓度为 20mg/L 。血清中的药物主要为原形, 少量为 2- 羟***代谢物,二者均具抗菌作用。血清蛋白结合率低于 20% ,表观分布容积为 ~ 。脑脊液、胎盘、唾液、乳汁、胆汁中的药物浓度与同期血药浓度相近。肝脓肿脓液、肺、骨、精液、***分泌物中均可达有效杀菌浓度。血清 T1/2 为 7~8 小时,酒精性肝硬化患者血清 T1/2 为 18 小时( 10~29 小时) ,本品及其代谢产物 60%~80% 经尿排出,其中约 20% 以原形排出; 6%~15% 随粪便排泄。肾清除率 10ml/min 。本品及其代谢产物可很快经血透清除,血透患者血清 T1/2 为 2~6 小时,腹透不能清除本品,肾功能减退者单次给药后的药动学不变, 但肝功能减退者血清清除减慢。孕期 28~30 周、 32~35 周、 36~40 周出生的新生儿,其血清 T1/2 为 75 小时、 35 小时和 25 小时。【适应症】本品主要用于厌氧菌感染的治疗。【用法用量】静脉滴注。 1 、***常用量厌氧菌感染:静脉给药首剂 15mg/kg ,继以 维持,每次最大剂量不超过 1g ,每 8~12 小时 1 次,静滴时间在 1 小时以上。疗程 7 日或更长。 2 、小儿常用量厌氧菌感染的注射剂量同***。【不良反应】本品最严重的不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变, 后者主要表现为肢端麻木和感觉异常,某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。(1 )胃肠反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味; (2) 少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、白细胞减少等, 均属可逆性, 停药后自恢复。(3 )中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱等。(4 )局部反应如血栓性静脉炎等。(5 )其他有发热、***念珠菌感染,尿色发黑可能为本品代谢物所致,似无临床意义。【禁忌】有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。【注意事项】(1 )原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前, 应做白细胞计数。厌氧菌感染