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Rycal医治心血管疾病的概论.zip


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有两篇报道对rycals药物的发现和现状作了很好地概述,建议大家都先读一下
-partnership-with-armgo-pharma-targeting-heart-failure-by-inhibiting-cardiac-ryr2-calcium-leak/
-
Rycals的研发:首先发现兰尼碱受体RYR,发现RYR的过磷酸化状态会导致钙离子泄露,和心率失常相关;rycal这类小分子化合物可以稳定关闭状态的RYR2受体来防止钙离子的泄露从而治疗心血管疾病。
Rycals的临床前研究
兰尼碱受体RYR2 的基本介绍及其与心血管疾病之间的关系
Fixing ryanodine receptor Ca2+ leak – a novel therapeutic strategy for contractile failure in heart and skeletal
Role of RyR2 Phosphorylation in Heart Failure and

其他参考文献:
Structural Insights Into Disease Mutations of the Ryanodine

晶体结构文献:
Crystal structures of wild type and disease mutant forms of the ryanodine receptor SPRY2
Structure of a mammalian ryanodine
实验模型
-partnership-with-armgo-pharma-targeting-heart-failure-by-inhibiting-cardiac-ryr2-calcium-leak/
主要解释清楚这个网页中的两个模型:
RyR2-S2808A knock-in mice
参考文献:
A dynamic high-throughput screening (HTS) assay first developed at Servier uses fluorometric analysis of the Ca2+ signal from stimulated RyR2 activity in human embryonic kidney 293 cells (HEK293) overexpressing RyR2 (HEK-RyR2)
其他的参考文献,主要关注评价药物特殊的动物模型和其他模型:mmc1-
PNAS-2005

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  • 时间2021-06-20