文-多肽的固相合成及固相反应在多肽合成中的应用.doc

2015届分类号：
单位代码：10452
毕业论文
多肽的固相合成及固相反应在多肽合成中的应用
姓 名 薛立英
学 号 3
年 级 2011级
专 业 制药工程
系 （院）药学院
指导教师 振 冀伟
2015年4月10日
摘 要
为研究多肽的固相合成工艺，并为工业化合成目标多肽提供理论依据。本实验采用Fmoc固相合成法，以2-Cl-Trt树脂作为固相载体，以FMOC-L-LYS(Boc)-OH、FMOC-L-ALA-OH和FMOC-L-PRO-OH为原料合成目标产物五肽，将反应时间和反应温度作为控制反应的条件。实验得出最适合的合成条件为，0℃投入反应，在室温下分别搅拌5h，过夜；%。该合成方法操作简便、产率高，可用于工业化合成多肽。
关键词：2-Cl-Trt树脂；固相载体；FMOC-L-LYS(Boc)-OH；FMOC-L-ALA-OH；有机合成；FMOC-L-PRO-OH
ABSTRACT
To study the artwork of solid phase synthesis of polypeptide,and to provide the theoretical basis for industrialization synthesis of objective Fmoc solid phase synthesis method,with 2-Cl-Trt resin as solid phase carrier,and with FMOC-L-LYS(Boc)-OH、FMOC-L-ALA-OH and FMOC-L-PRO-OH as raw material to synthesis of target orthogonal experiments were put forward by discussing and paring some reaction conditions such as time and :Optimal conditions:0℃in reaction,respectively mixing five hours,at room temperature for the method is easy to operate and has high product rate,can be applied on the large scale.
Key words:2-Cl-Trtresin;solidphase carrier;FMOC-L-LYS(Boc)-OH;organic synthesis;FMOC-L-ALA-OH;FMOC-L-PRO-OH
目录
1 引言 1
2 实验部分 2
主要试剂、仪器和其他物品 2
实验试剂 2
实验仪器 3
其他物品 3
3
合成方法 3
总反应方程式 3
以 FMOC-L-LYS(Boc)-OH为起始原料 3
以FMOC-L-ALA-OH为原料 4
以FMOC-L-PRO-OH为原料 4
树脂的切割 4
LC-MS检测分析 4
3 结果与讨论 5
图谱分析5
讨论11
4 结语11
参考文献 12
辞13
1 引言
多肽是一种涉及生物体各种细胞功能的生物活性物质，它是由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成，其分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物。到目前为止，人们已经发现和分离出存在于人体的肽大约有一百多种，对于多肽的研究和利用，已到了史无前例的高度。多肽的合成主要是指化学合成法，其中最主要的合成方法是液相合成和固相合成。现在，化学合成多肽的技术无论是固相法还是液相法都已经成熟。而且近年来，固相法合成多肽凭借其节省时间、物力、原料，易于用计算机分析，易于推广普及等显著优势而成为合成多肽的常用方法并扩展到其它有机物合成的领域。
多肽固相合成法[1]—英文解释：solid phase peptide synthesis 简写为SPPS。多肽合成研究已经有一百多年的历史了。此方法起于1902年，但到了20世