探讨盐酸纳洛酮临床应用的药理学机制.doc

探讨盐酸纳洛酮临床应用的药理学机制.doc探讨盐酸纳洛***临床应用的药理学机制
朱斌(佛山市第一人民医院广东佛山528000)
【摘要】探讨阿片受体拮抗剂一一盐酸纳洛***在逆转阿片类药物过量、治疗脑 梗死、解救***中毒、治疗耳鸣、解救酒精中毒、逆转吗啡耐药、新生儿窒息 的抢救、治疗感染性与失血性休克等方面临床应用的药理学机制。
【关键词】纳洛***β—内啡肽 内源性阿片样物质
【中图分类号】R96 【文献标识码】A
【文章编号】2095-1752 (2013)11-0355-01
盐酸纳洛***为轻二氢吗啡***的衍生物，是阿片受体的完全拮抗剂，能与 体内的阿片受体结合，以对抗内源性β—内啡肽。临床上主要用于治疗吗啡 等麻醉性镇痛药的急性中毒，可逆转阿片类药物过量导致的恶心、呕吐、便秘及 呼吸抑制等⑴。
盐酸纳洛***结构与吗啡相似，在体内吸收迅速、代谢快，易透过血脑屏 障取代吗啡样物质与受体结合，解除中枢抑制作用，迅速恢复心、脑、肺等脏器 的正常功能；而且不产生阿片类药物的依赖性、戒断症状和呼吸抑制等不良反应; 其作用的持续时间平均达到67分钟。
近年来，纳洛***的临床应用范围日渐广泛。由于中枢神经系统和其他组 织都存在着内源性阿片样物质，这些物质对全身的生理功能起着调节作用；特别 是β—内啡肽，在调节内分泌、睡眠、神经、记忆以及心脑血管、呼吸等生 理活动中都起着重要的作用。当机体处于应激状态时，下丘脑释放因子可促使垂 体前叶释放β—内啡肽和ACTH,内啡肽抑前列腺激素和儿茶酚***的心血管 效应，构成了病理生理的重要环节。在脑梗死、休克、酒精中毒等应激状态下, 也伴有β—内啡肽释放的增加，所以纳洛***的临床应用有充分的理论基础。 现将近年来盐酸纳洛***的临床应用情况和药理学机制归纳如下：
1在治疗脑梗死中的作用
纳洛***可逆转β—内啡肽对中枢神经系统和心血管系统的抑制作 用［2］。
2解救***中毒
***中毒时内源性吗啡样物质增多，抑制中枢神经系统、延髓呼吸中 枢及血管运动中枢。纳洛***能迅速进入脑内，拮抗内源性吗啡样物质对中枢神经 系统的抑制作用，快速逆转中毒所致的昏迷及严重的呼吸抑制。
3在治疗耳鸣中的作用
纳洛***是吗啡受体拮抗剂，可拮抗β—内啡肽，以减少对耳蜗的损 害使耳鸣减轻。
4解救酒精中毒的作用
急性酒精中毒时，储存于体内的β—内啡肽释放，可抑制呼吸中枢。 纳洛***通过拮抗内源性阿片肽，逆转对中枢神经系统的抑制，达到解救酒精中毒 的目的。
5逆转吗啡耐药⑶
在逆转耐药过程中，应进行全程心电监护，监测心律、血氧饱和度及血 压。考虑到患者可能出现的戒断症状，应预先给予安定静脉注射，预防可能发生 的抽搐、烦躁不安及精神症状。并在发生严重疼痛时及时进行解救（静脉注射吗 啡）。随着耐药情况的成功逆转，患者可逐步恢复对阿片类药物的敏感性，各种 不良反应