粘膜给药系统.pptx

新型给药系统的研究方法
—黏膜给药
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口服制剂
胃肠道粘膜吸收
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胃肠道中不稳定、有刺激性和首过效应明显
 口服给药（？）；
肽类药物、利多卡因和一些抗生素（注射给药）
 患者顺应性差。
药物  粘膜吸收  避免首过效应  提高生物利用度  达到全身治疗；
粘膜给药：较简便, 患者易于接受。
为什么粘膜给药？
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口腔、鼻腔、直肠、呼吸道、眼部和***。
口腔给药制剂、鼻腔给药制剂、直肠给药制剂、肺部给药制剂、眼部给药制剂和***给药制剂等。
口腔、鼻腔、肺部给药系统。
粘膜在哪里？
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(1) 使用方便，遇到不适宜情况时，易于移除而终止给药，且口腔耐受刺激的能力较强;
(2) 避免药物被胃肠道酶解酸解;
(3) 药物透过粘膜组织吸收后，经颈静脉、上腔静脉直接进入体循环，避免首过效应，提高生物利用度
(4) 口腔粘膜粘附制剂，可使药物与口腔粘膜较长时间地接触，延长药物在口腔的滞留时间，使组织的通透性改变而有利于药物的吸收。
口腔粘膜给优点
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人中
唇
硬托
软托
咽门
腭垂
舌
唇
扁桃体
皱 壁
舌静脉
舌系带
颌下导管
舌下腺
口腔的解剖结构
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吸收机制：
非离子型药物被动扩散。
影响因素
(1). 药物的理化性质:
药物的分子大小 - 亲水性药物Mw<100, 迅速通过口腔粘膜；
脂溶性(非解离型药物)- 40 < P o/w < 2000, 吸收较好;
离子化程度- 离子型药物, 口腔粘膜几乎不能吸收。
影响药物口腔吸收的因素
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(2). 口腔粘膜生理屏障因素:
粘膜层、角质化层、上皮细胞间隙中脂类物质、基底膜和固有层。
另外, 粘膜厚度、血流供应状况、血管/淋巴管转运和细胞再生都将影响药物经口腔粘膜吸收进入体循环的速率和程度。
不同种属动物的口腔颊粘膜的厚度和角质化情况不同, 在进行动物的口腔吸收试验时, 应当考虑这种差异。
影响药物口腔吸收的因素
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(3). 唾液分泌和口腔运动:
人唾液分泌：~,流动 ~l mL/min,
99%的水+ 1% 其他。
唾液粘膜：~ mm, pH ~，唾液中含各种糖蛋白、淀粉酶和羧酸酯酶等。
唾液分泌量过多 —— 大量药物吞咽入胃肠道, 不能达到口腔粘膜吸收的目的。
影响药物口腔吸收的因素
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