安律凡阿立哌唑片说明书.docx

Prepared on 21 November 2021
安律凡阿立哌唑片说明书
安律凡 （阿立哌唑片） 说明书
【安律凡药品名称】
商品名：安律凡
通用名：阿立哌唑片
英文名：Aripiprazole Tablets
汉语拼音：ALiPaiZuoPian
【安律凡成份】
安律凡主要成份为阿立哌唑，化学名称为：7-[4-[4-(2,3-二***苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉***。
【安律凡性状】
安律凡为薄膜衣片。
【安律凡适应症】
用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。
【安律凡用法用量】
由使用其它抗精神病药改用安律凡者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应短。
***：每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日剂量不应超过30mg。
【安律凡药理毒理】
阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力，与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受体的部分激动剂，也是5-HT2A受体的拮抗剂。与其它具有抗精神分裂症作用的药物一样，阿立哌唑的作用机制尚不清楚。但认为是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用介导产生的。与其它受体的作用可能产生了阿立哌唑临床上某些其它的作用，如对α1受体的拮抗作用可以阐释其体位性低血压的现象。
【安律凡药代动力学】
阿立哌唑经口服后吸收良好，3-5小时内达到血药浓度峰值，口服片剂的生物利用度为87%，其吸收不受食物影响。安律凡在体内分布广泛，静脉注射后的稳态分布容积为404L或kg。在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率超过99%。在体内，阿立哌唑主要经三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化，CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。稳态时，其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑与脱氢阿立哌唑共同构成安律凡抗精神病有效成份。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度，稳态时，阿立哌唑的药代动力学与给药剂量成正比。口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑后，在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性，18%以原药经粪便排出，1%以原药经尿液排出。
【安律凡不良反应】
尚不明确。
【安律凡注意事项】
1、因阿立哌唑具有α1-肾上腺素能受体的拮抗作用，可能引起体位性低血压。阿立哌唑应慎用于心血管疾病（心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史）患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。
2、癫痫发作
在短期安慰剂对照试验中，有0、1%（1/926）