苯磺酸左旋氨氯地平片说明书.docx

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【药品名称】
苯磺酸氨***地平片
【分子式】
G0H25N2QCI • GHOS
【分子量】

【性状】
本品为白色片。
【药理、毒理】
药理作用
苯磺酸氨***地平是二氢口比咤类钙拮抗剂 （钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）。心肌和平滑肌的收
缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。 本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑
肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点 结合和解离的渐进性速率， 因此药理作用逐渐产生。 本品是外周动脉扩张剂， 直接作用于血
管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作 用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。 15项随机双盲、安慰剂对照的临
床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以 24小时降低卧
位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚***显著改变。 降压效果平稳。降压效果和
剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压 105-114mmHg的疗效比轻
度高血压者（舒张压 90-104mmHg高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压 的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。
本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷） 减少心脏做功和心率血压乘积， 减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、 肾上
腺素、5-羟色***和血栓素 A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心 绞痛。8项临床t验中5项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；部分研究显 示本品延长ST段下降1mm勺时间，并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显 著影响血压和心率。在一项 50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，本品每周可以减 少4次心绞痛发作（安慰剂每周减少 1次）。
心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，
但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，本品单独使用或与3 -阻滞剂合 用，均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中， 697例心功能n /m级（NYHA的心
衰患者用药8-12周后，运动耐量检查、NYH酚级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加 重的迹象。（另一项安慰剂对照的长期生存试验， 1153名心功能出/IV级心衰病人，在常规
治疗基础上随机加用本品或安慰剂， 结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率， 氨***地平
组为39%安慰剂组为42%）
本品不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和3 -阻滞剂，未发现心
电图异常。本品不改变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。
肾功能正常的高血压患者用药后， 肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加， 但滤过分
数或尿蛋白不变。
毒理作用］
致癌、致突变和致畸
、，大鼠和小鼠连续喂食氨***地平两年，未证实有致癌