药剂学 第十四章 药物制剂的设计.ppt

第五版教材——《药剂学》 催福德
第十四章 药物制剂的设计
2021/7/26
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内容提要
确定给药途径与剂型，使之根据临床的实际需求发挥出药物的治疗作用并保证用药安全、使用方便等，是药物制剂设计的重要基础。
进行药物制剂处方前的研究工作（包括有关文献的检索、药物的理化性质测定以及制剂的优化设计等），也是药物制剂设计的重要基础。其中理化性质的测定，是处方设计与制剂制备工艺条件确定的科学依据，是必须要搞清楚的。
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第一节 制剂设计的基础
一、给药途径的选择与剂型的确定

给药途径的选择
在人体有很多种给药途径可供选择，如：
（一）口腔及消化道
（二）腔道
（三）血管组织
（四）呼吸道
（五）皮肤
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（一）口腔及消化道
给药途径有口腔、舌下、颊部、胃肠道等；
适用的剂型主要包括各种口服制剂（如片剂、胶囊等）、口含片、舌下片等；
其特点是经口腔、舌粘膜或胃肠道粘膜吸收而发挥药效；给药方法简便；凡是不受胃肠道破坏，没有首过效应的药物均可口服给药。
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（二）各种腔道
给药途径有直肠、***及子宫、尿道、耳道、鼻腔等。
适用的剂型主要包括栓剂、灌洗剂等。
其特点是通过直肠等途径吸收起全身作用，以治疗各种疾病，可免于肝首过效应；也可以只用于腔道局部，发挥局部的治疗作用。
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给药途径有皮内、皮下、肌内、静脉、动脉等；
适用的剂型主要是各种注射剂；
其特点是药物作用迅速、吸收快；特别是静脉注剂，不经吸收，直接进入血管，适用于急救用药；注射给药适用于易被消化液破坏的药物；制备工艺与使用比较复杂，质量要求较严格。
（三）血管组织
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（四）呼吸道
给药途径有咽喉、支气管、肺部等；
适用的剂型主要是喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等；
其特点是直接到达作用部位，起效快；可免于胃肠道破坏；需要耐压容器与特殊设备，成本较高。
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（五）皮肤给药
给药途径主要是皮肤；
适用的剂型主要包括外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏、凝胶、硬膏剂、糊剂、贴剂等；
其特点主要是可在局部起治疗作用或经皮吸收发挥全身治疗作用，具体如下：
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起全身治疗作用时，皮肤给药的优点：
可维持恒定的血药浓度；
可避免消化液的破坏与肝首过效应，
可减少胃肠道给药的副作用；
可延长药物作用时间，减少用药次数；
可以病人自主的随时开始或终止用药。
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剂型的确定 选择药物剂型时，必须根据临床治疗的需求给药途径的特点及药物的理化性质等对以下因素加以综合考虑：
充分发挥药物应有的治疗作，保证用药安全及使用方便，使在全身或局部起作用。
由于给药途径的不同，药物的吸收速度与吸收量会不同，所以必须选择符合临床治疗要求的剂型。
药物对消化道有不良作用或易被消化酶破坏或被胃液分解时，必须考虑非口服给药剂型或采取加入保护剂等措施。
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