止吐药现状及发展趋势.ppt

止吐药研发现状及发展趋势
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内容



发展趋 势
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国内仿制为主
热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂和 NK-1 受体拮抗剂类药物。临床用药和市场销售以 5-HT3 受体拮抗。
5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据98%的市场份额
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：传统药、5-HT3受体拮抗剂、
NK-1受体拮抗剂
：多巴***受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、
组*** H1 或 H2 受体拮抗剂、作用于大脑皮
质药物和 类固醇激素类
发展：20世纪的70-80年代
临床应用：以多巴***受体拮抗剂应用较多
典型药物：甲氧***普***、多潘立***(吗丁
啉) 、地塞米松
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5-HT3受体拮抗剂：
发展：1986年
代表药物：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司
琼、帕洛诺司琼、等10种，其中7种进入
国内市场。
临床用药：帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉
司琼。
NK-1受体拮抗剂（神经激肽受体拮抗剂）
发展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市标志着
新一代化疗药进入临床应用。
（2）2008 年 1 月 29 日，默克公司宣布 FDA
批准褔沙匹坦二甲葡*** ( 商品 Emend)
注射剂上市。
（3） 2014 年 3 月 30 日，默沙东公司研发
的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药
品监督管理总局（ CFDA）的批准。
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代表药物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡***
临床用药：阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用
地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗
方案， 此方案与美国 NCCN 指南基
本一致。
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2009年
新发病例
死亡率
死亡数
312万

270万
2015年
364万
临床治疗：化疗是目前癌症较为常用的手段之一， CINV是肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应， 75% 以上的化疗药物均会导致不同程度的恶心、 呕吐，如果控制不理想，将影响患者的生活质量。
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据药物综合数据库统计显示：止吐药国内重点城市医院用药