第四章生物医用高分子材料(3)—药用高分子材料.doc

第四章生物医用高分子材料(3)—药用高分子材料.doc第四章生物医用高分子材料(3)
—药用高分子材料
小分子药物高分子化
药理活性高分子药物
药物控制 释放机制 与动力学
用于控制释放的高分子材料
■药用离分子的由来与发展：
我国是医药文明古
,中草药用于治疗 生物体疾病的历史十分悠久，天無药用离 分子的使用耍先亭方国家早得多。东汉张 仲景（公元142一219）在《伤寒论》和 《金匮耍略》中记载的栓剂、洗剂. 软膏 剂. 糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中， 首次记载了釆用动物胶汁、炼寒和淀粉糊
等天然髙分子为多种制剂的賦形剂，并且 至今仍然沿用o
早在公元前1500年开始，人们就开始有意识 地利用植物和动物治病。高分子化合物在医药 中的应用虽然也有相当长的历史，但早期使用 的都是天然高分子化合物，如树胶. 动物胶、 。
如今，尽管天然高分子药物在医药中仍占有
一定的地位，但无论从原料的来源、品种的多
样化以及药物本身的物理化学性质和药理作用
等方面看,
都有_定的局限性,
远远满^^了
医疗 卫生事业发展的 需要。
近一个多世纪以来，通过有机合成的方法获 得了大量的小分子药物，为推动全球医疗"业 起了巨大的作用。但是：
＞小分子药物却同时存在着很大的副作用o
＞此外，小分子药物在生物体内新陈代谢速度快, 半衰期短，易排泄，因而在发病期间耍频繁进 药。过高的药剂浓度常常带来过敏. 急性中毒 和其他副作用。
A另一方面，小分子药物对进入体内指定的部位 也缺乏选择性，这也是使进药剂量增多、疗效 较低的原因之
在这种背景下，药用高分子的研究受到了人 们的鱼视。
高分子药物具有低毒、高效. 缓释和长效 等伶点。与生物体的相容性好，停留时间长。
还可通过单体的选择和共聚组分的变化，调节
药物的释放速率，达到提离药物的活性、降低
合成高分子药物的 出现，不仅改进了某些传
统筠物的不足之处，而且大大丰富了药物的品
毒性和副作用的 到达症患部位。
的。进入人体后，可有效地
种，为攻克那些严鱼威胁人类健康的疾病提供 了靳的手段。
此以合成高分子药物取代或补充传统
的小分子药物,
巳成为 药物学发展的 童耍方向
■药用高分子的类型和基本性能:
（一）
药用高分子的类型
在不少专著中，将药用髙分子按其应用
的 不同 分为 药用 辅助材料和 髙分子药物两类。
药用 辅助材料足指在筠剂 制品加 工时所用 , 、 衣、胶囊壳等。
药用辅助材料本身并不具有药理作用，只是在 药品的制适和使用中起从属或辅助的作用。
而高分子药物则 不同，它依靠: ① 连接在聚合物分子链上的药理活性基团或
(2)高分子本身的药理作用，进入人体后，能与肌体 组织发生生理反应，从而产生医疗效果或预防 果O
此外，近年来还逐渐形成了介于这二者之间的 一类处于过渡态的高分子药物。这类材料虽然本身 染不具有药理作用，但由于它的使用和存在却延长 了药物的效用，为药物的长效化、低事化提供翔助。 例如用 于药物控制 释放的裔分子材料。 I
(二)高分子药物
按分子结构和制剂的形式，高分子药物可 分为三大类:
高分子化的小分子药物
这类高分子药物亦称高分子载体药物，其 药效部分是低分子药物，以某种化学方式连接 在高分子链上。
本身具有药理活性的高分子药物
这类药物只有孩个高分子链才显示出医
药活性，它们相应的小分子模型化合物一般并
无药理作用。
物理包埋的小分子药物(药物缓释)
这类药物中,
起药理活性作用的赴小分
子药物，它们以物理的方式被包裹在高分子膜 中，并通过髙分子材料逐渐释放。典型代表为 药物微胶囊。
（三）
药用高分子备的基本性能
由于药用高分子的使用对象是生物体， 通过 口 服或注射等方式进入消化系统
. 血液或 体液循环系统，因此必须具备一些基本的待性。 对高分子药物的耍求包括:
髙分子药物本身以及它们的分解产 物都应是无毒的，不会弓I起炎症和组织变异反 应，没有致癌性；
进入血液系统的药物，不金引起血
具有水溶性或亲水性，能在生物体内 水解下有筠理活性的基团。
能有效地到达病灶处，并在病灶处积 累,保持一定浓度。
对于口服的药剂，聚合物主链应不会 水解，以便商分子残蔽能通过排泄系统被排 出体外。如果药物足导入循环系统的,为透 免其在体内积累，聚合物主链必须是易分解 的，才能排出人体或披人体所吸收。