注射用西咪替丁说明手册.doc

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【药品名称】 注射用西咪替丁
【英文或拉丁名】
Cimetidi ne?for?lnjectio n
【汉语拼音】
Zhushey on g?Ximitidi ng
【主要成分】
西咪替丁
【化学名】
N'-***-N”-［2［［（5- ***-1H-咪唑-4-基）***］硫代］乙基卜N-***基胍
【结构式及分子式、分子量】
■ j
分子式:C10H16MS
分子量:
'|!
【性状】
本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】
1、 药理作用
主要作用于壁细胞上 “受体，起竞争性抑制组***作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组*** 胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射 300mg 4〜5小时后，抑制基础胃酸分泌
可达80%可抑制基础胃酸分泌达4〜5小时。
2、 毒理研究
大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量减少 以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和耐受性。
【药代动力学】
本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中， 本品能透过胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆
浓度。蛋白结合率为15%〜20%部分在肝脏内代谢，代谢产物为 Sulphoxide和 hydroxymethylcimetiding ，主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出；10%可从粪 便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时 t1/2为2小时，肌酐清除率在20〜50ml/分钟者其半衰
期（t1/2），v 20ml/，肾功能不全者为5小时。
【适应症】
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1、 治疗已明确诊断的十二指肠溃疡，胃溃疡。
2、 十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者。
3、 持久性胃食道返流性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者。
4、 预防危急病人发生应激性溃疡及出血。
5、 胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏综合症）。
【用法与用量】
%%***化钠注射液或葡萄糖***化钠注射液 250ml〜500ml溶解稀释 后静脉滴注，；一日剂量不宜超过2g0通常正常时滴注速度在24小时内不应超过75mg/ 小时。
【不良反应】
1. 消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏、肝
脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。 突然停药，可能导致慢性消化
性溃疡穿孔。
2. 泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性反应是可逆的。
3. 造血系统反应。对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。
4. 中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡 等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状，引起中 毒症状的血药浓度多在2卩g/ml，而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性 后，一般只需适当减少