植物活性成分
第三章植物活性成分
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概述
植物活性成分的结构及理化性质
活性简介
制备技术及工艺
述
天然药物来自植物、动物、矿物和微生物,并以植物为主。明代李时针在《本草纲目》中收录中草药1892种,清代学者赵学敏在《本草纲目拾遗》中补充中草药1021种。
药物的药性来源于其所含的活性成分,活性成分通常是指经过不同程度药效试验或生物活性试验,证明对机体具有一定生理活性的成分。活性成分基本是由植物体二次生理代谢所产生。
一次代谢过程:对维持植物生命活动来说是不可缺少的过程,且几乎存在于所有的绿色植物中。
一次代谢产物:糖、蛋白质、脂质、核酸等这些对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。
二次代谢过程:并非在所有的植物中都能发生,对维持植物生命活动来说又不起重要作用的过程。
二次代谢产物:生物碱、萜类、苯丙素类成分。
天然产物化学成分的生物合成:
述
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按生源结合化学结构分:糖苷类、苯丙素类、醌类、黄***类、萜及其苷类、甾体及其苷类、生物碱类。
按酸碱性来分:酸性成分(脂肪酸类、苯丙酸类、含羧基皂苷、蒽醌类、黄***类),碱性成分(生物碱、非生碱的有机氮类,如毒蕈碱、辣椒素等)
按极性来分:亲水性成分、亲脂性成分。
天然活性成分的分类:
述
植物成分曾经是药物的唯一来源,目前随着化学合成药物的出现与发展,比例有所下降,但比例仍不低于30%,在处方药中的比例不低于50%。
植物源活性成分中,有许多重要的代表化合物,其对于药物的发现具有重要的先导意义。如作为中枢阿片受体拮抗剂的吗啡,肾上腺素类的***,具有良好抗癌药物的长春碱和紫杉醇等。
开发现状
述
我国天然药物的化学研究自20世纪20年代开始,经历了创立期、创建发展期和蓬勃发展期三个阶段,取得了较大成就。截止2005年,我国生产植物源药物达164个。
代表性成就:
(1)20世纪70年代初开发的***
(2)1971年开发的喜树碱与羟基喜树碱
(3)1982年开发的石杉碱甲和石杉碱乙
开发现状
述
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碱性成分
酸性成分
亲水性成分
亲脂性成分
. 碱性成分(生物碱)
、H、 O、N组成。
3. 大多具碱性,可与酸成盐。
4. 多具显著的生理活性。
生物碱的含义和特点
(含N有机化合物的总称)
2. N多在环上,少数在环外。
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