具有生物活性的吡唑及吡唑并嘧啶衍生物的合成与性质研究.pdf

华中师范大学
博士学位论文
具有生物活性的吡唑及吡唑并嘧啶衍生物的合成与性质研究
姓名:王宏青
申请学位级别:博士
专业:农药学
指导教师:刘钊杰
20040501
接要Ⅳ芎:技蓟累陷拢。笨蒸,沤覆ⅰ’瞳睫/个:。苦奏酮一、,毗唑及其吡唑并嘧啶衍生物其宥广泛的生物活性,已开发的许多杀菌荆、除草剂、杀血齐煅医;;猻:烷菱基一锪蚧,,Ⅶ一:烷氧基榱虬疽交肛吡唑并【切嘧睫棚一酮关键词步福栲甾ǎ袂剖苀琹碟睦睫,蘸杂反应,瑗二驻骏,套藏、生物猻和:卜~讲秘磅@策蜓苌个珏一,≡..交甁肛吡籹完剡虿⑻缃辠懿镁偃摁人嵴谖一静逶鼹方法。且该方法爱艨条韩瀑秘,翻辩《琢:成环反瘟驰选择矬。菇分糍出了部分反应中间捉瓤,提出胃鼹的葳魔飙瑾,对运铣傻幕衔锝辛顺醪降纳彬⒐Ь统莼钚允笛椤Mü笛榉⑾至恕哂薪蟟龉杀蘸或除草活性的先导化台物,并对醇栝他台物的杀菌或除草活性与结构的关系进行了秘步研宽。药物是它们的衍生物,因而其已成为教用化学品和医药的研究热点。本文采用生物等排腧理和活性亚结构拼接法以及应用连续的氮杂和成环反应,设计、合成新型吡唑及其吡唑井嘧啶衍生物,研究所合成的化舍物的波谱性质和生物活性以及反应规律和性能。具体研究内容如下:ǖ懒讼铝邪烁鱿盗械个澌化☆。其其体类型如下:Ⅵ:Ⅷ一号虿⑧奏ぁ,甦】氧基翠牵【羧酸酯嘧睫、烷鼠嫠‘ⅰ,,投率轰。,,,这种反应的选择性进行了解析。状伪ǖ懒伺碳二亚胺与簿和的反应性能,结果表明该碳二亚胺虢涂稍谖盐绿跫下制得烷氧基吡唑井【】嘧嗡一酮。酚需要在碳酸钾催化下进行,且当芳氯撼上有强烈的吸电子基团时,反应收率低溅褥不到预想荚环产物。寓騃和Ⅳ系列化台物分别培养了龊个单晶。井进行了射线衍射分析确定了分子空间结构。活毪,豫荤淫经。系蓥活往
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第一章文献综述吡唑类农药的研究进展林哂姓蛲础⑾缀屯巳茸饔煤闠⑾.@嘌苌多国家被禁用;同时,。另外,由于抗性等吡唑类化合物是一类具有广泛生物活性的物质。由于吡唑类衍生物高效、低毒以及毗唑环温饱和环境保护是人类面对的急需解决的问题。一方面,人口和粮食问题,在迈进以后,依然是人类所面临的一个巨大挑战。中国以占世界サ耐恋匮钫际澜サ娜丝冢取得了举世瞩目的成就。然而人口与粮食的问题并非已经能够解决了,而且日益严重。中的不断提高,粮食的需求还会迅速增加,而耕地将不断减少。解决这一矛盾的唯一方法就是提高单位面积的粮食产量,减少病、虫、革害引起的减产。农药的使用可以有效的避免有害生物引起的减产,促进植物的生长,并能最大限度地减少人的劳动量。另一方面,随着全人类文明程度的提高,对自身的生存环境有了更新的认识,环境保护的意识不断加强。就食品来说,掀起了一场波及全球的绿色革命,这本身对农用化学品市场造成了不小的冲击。面对这种情况,就农药行业来说,如同腹背受敌。一方面,出于环境保护的需要,一些老品种,特别是对环境损害性较强的品种,如糠钟谢着┮嗉淘谛原因,一些老品种也在逐渐退出市场。由此新农药创制成为农药学研究的紧迫课题。。化学农药仍然是植物保护的主体,且朝着超高效、低污染、商选择性方向发展,高活性、高选择性、低毒、无公害和环境友好是未来农药发展的主要特点”T踊防嗯┮┮云淞榛疃啾涞慕峁购透呋钚浴⒌投径胛蠢磁┮┓⒄沟囊G笙嗍视Γ成为化学农药发展的主要趋势,且杂环化台物的研究趋向于复杂结构的稠杂环、双杂环以及多杂环的化台物日S绕涫呛T踊坊衔锶纾貉碳罾嗨莆铩⑴颉⑦拎ぁ⑴⑧奏ぁ⑧邕颉上取代多方位性而在农药中扮演着十分重要的角色。自从年⑾趾吝蚧返陌蔡姹相继有专利和文献报道吡唑衍生物具有农药活性,特别是近年来,大量的文献报道了吡唑类衍生物的生物活性,且不断有新的吡唑类农药商品化。目前吡唑类化合物已成为新农药刨制中的焦点之一。下面根据近年来的文献按不同的结构对具有农药活性的毗唑类化台物进行概述。该类化合物的酮基主要在吡唑的位上,表现出很好的除草活性。毗唑特ゼ计划生育政策已经取得了显著成效,但人口的总数在一个相当长的时期内