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苯佐卡因的合成
【摘要】
本试验阐述了局部麻醉剂苯佐卡因的制笛方法。采用对***苯***为原料。将对***苯 ***先用乙酸进行酰***化，以此来保护氨基，使其在第二步时不致于被氧化，然后将苯环上 的***用高镒酸钾氧化成瓶基，因为反应产物是盐，所以加入盐酸使其水解，从而得到对 氨基苯甲酸，最后加入乙醇，在浓硫酸的催化下酯化制得对氨基苯甲酸乙酯。期间，对每 一步的产品进行称重和熔点测试，并对最后的产物——对氨基苯甲酸乙酯进行红外光谱测 试。
纯的对氨基苯甲酸乙酯，其熔程为91℃〜92℃,颜色状态是白色的晶体状粉末。实验 ,℃〜℃,为奶白色晶体粉末。
【引言】
对氨基苯甲酸乙酯（别名：苯佐卡因），白色晶体状粉末，无嗅无味。分子量165. 19。熔点91-92℃。易溶于醇、酸、***仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。难溶于水。
其作用：。主要用于防晒类和晒黑类化妆品，对光和空气的化学性稳定, 对皮肤安全，还具有在皮肤上成膜的能力。能有效地吸收U. V. B区域280-320,um中波光 线区域）的紫外线。添加量通常为4%左右。***。有止痛、止痒作用， 主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症，其软膏还可用作鼻咽导管、内 突窥镜等润滑止痛。苯佐卡因作用的特点是起效迅速，约30秒左右即可产生止痛作用，且 对粘膜无渗透性，毒性低，不会影响心血管系统和神经系统。1984年美国药物索引收载苯 佐卡因制剂即达104种之多，苯佐卡因的市场前景是广阔的。
以对硝基苯甲酸为原料制备苯佐卡因，,反应时 将对硝基苯甲酸在氨水的条件下，用硫酸亚铁还原成对氨基苯甲酸，然后在酸性条件下用
乙醇酯化，得到苯佐卡因产品。制备方法如下：
在第一步反应中，在氨水的条件下，硫酸亚铁在碱性环境下容易形成氢氧化物沉淀。 硫酸亚铁还原生成的氨基苯甲酸，由于其狱基与铁禹子形成不溶性沉淀，而混于铁泥中不 易分离，此外对氨基苯甲酸的化学活性比对硝基苯甲酸的活性低，故其第二步的酯化反应 的效率也不高，产物的收率较低。
本实验以对甲苯***为原料，通过乙酰化、氧化、酸性水解和酯化四个步骤，制取 苯佐卡因。本制笛方法所用的条件较温和，但反应步骤较多，收率低，在工业生产中，生 产环节多而不易于控制，一般用于实验室制备少量产品。
【实验材料】
对甲苯***、高镒酸钾、无水乙醇、95%乙醇溶液、乙酸乙酯、锌粉、无水疏酸镁、
七水硫酸镁、浓盐酸、18%盐酸溶液、浓硫酸、冰醋酸、10%氨水溶液、10%碳酸钠溶
［实验方法］

NH2
NHCOCHj
制8cH3
COOH
CQOC 凡
2 .分步路线
1）对***乙酰苯***的合成
NHCOCHj
在100mL圆底烧瓶中,***（, M=））后,缓慢加 （）及少许锌粉（）（目的是防止对甲苯***氧化），混合 均匀后，装上刺形分福柱，接一蒸僧装置。将圆底烧瓶在石棉网上用小火加热，使 对甲苯***溶解，溶液成褐黄色。然后逐渐升高温度达到100℃左右，维持温度在100℃ -H0℃,，温度