磺胺类药物的作用机理及应用.doc

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常见磺***类药物简介及合理应用指导
胡树 罗浩 万硕
摘要：磺***药〔Sulfonamides〕为比拟常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。有的磺***药〔如磺***嘧啶，SD〕能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。但如果使用磺***药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反响，如何合理的使用磺***类药物是本文介绍的重点。
关键字： 磺***药 应用指导
引言
磺***类药是人工合成的应用最早的化学药品。由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、。特别是高效、长效、广谱的磺***药和增效剂使磺***类药品在临床上的应用仅次于抗生素。但磺***类药品同时也存在用量大、不良反响较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很多问题。
正文
***药
一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰***〔简称磺***〕的衍生物：
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磺***药的生产一般都以乙酰苯***〔退热冰〕为起始原料，经磺酸***磺化得对乙酰氨基苯磺酰***。对乙酰氨基苯磺酰***经氨水***化、碱液水解和盐酸中和便得磺***(SN)。磺***与***胍、纯碱熔融，处理后得磺***脒。磺***和磺***脒曾是磺***药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰***都只作为磺***药生产的中间体。磺***嘧啶和磺******异異塞唑的生产方法不同。①磺***嘧啶：在N,N′- 二***甲酰***中，依次参加三***化磷和乙烯基***进展加成反响，所得加成物与磺***脒在甲醇钠中进展环合反响，即得磺***嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺******异異塞唑：草酸二乙酯与***在甲醇钠作用下缩合成为乙酰***酸乙酯，与盐酸羟***进展环合,便得5-***异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水***解和次***酸钠霍夫曼降解，便得 3-氨基-5-***异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰***在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
磺***噻唑〔ST〕 国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺***药取代的趋势
磺***嘧啶〔SD〕 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物〔40%-80%〕进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺***，而常用的剂量和服药间期〔每4-6h 1 次，每次1g〕显然是过大和过短。
磺******嘧啶〔SM1〕 抗菌作用和疗效与SD 大致一样，其最大缺点为出现血尿和结晶尿的时机较多。其半衰期为24h.，已和一些长效磺***如SMP、SMD 等的半衰期相接近，因此以往的服药方法，每日2-3h 次，每次1-2g 可能不妥当，也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。
磺***二***嘧啶〔SM2〕 抗菌作用较弱，临床疗效也较SD和SM1为差，其优点为不易出现血尿或结晶尿。本品及其乙酰化衍生物均比拟易于溶解，毒性较低，也是三磺合剂中主要成分之—。
磺***二甲异嘧啶 抗菌作用较S